Date published: 2025-10-30

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RFFL Ativadores

Os activadores comuns da RFFL incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, a piperlongumina CAS 20069-09-4 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.

Os activadores RFFL representam um conjunto diversificado de compostos químicos que promovem a atividade de ubiquitina ligase do RFFL através de mecanismos celulares distintos. A presença de iões de zinco fornecidos pelo sulfato de zinco pode melhorar a função de ligase do RFFL, estabilizando a sua estrutura para facilitar a ubiquitinação. A inibição do proteassoma por MG132 leva a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, estimulando assim indiretamente o RFFL a participar mais ativamente no processo de ubiquitinação para gerir esta acumulação. Do mesmo modo, o MLN4924 e o TAK-243 perturbam a ubiquitinação celular ao inibir a neddilação e a enzima activadora da ubiquitina E1, respetivamente, o que pode resultar numa regulação positiva compensatória da atividade da ubiquitina ligase do RFFL para manter a homeostase proteica.

Além disso, a piperlongumina e a peimina induzem o stress oxidativo, que pode levar ao aumento da atividade de ubiquitinação da RFFL, modificando os alvos da ubiquitinação, facilitando assim o seu reconhecimento pela RFFL. A modulação da especificidade do substrato das ubiquitina ligases pela talidomida pode também implicar um papel para o RFFL na adaptação ao panorama alterado da ubiquitinação.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

Os iões de zinco podem ligar-se aos domínios RING de E3 ubiquitina ligases como a RFFL, estabilizando a sua estrutura e aumentando potencialmente a sua atividade de ligase através de alterações conformacionais.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode aumentar indiretamente a atividade funcional do RFFL ao impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, levando a uma acumulação que pode aumentar a sinalização mediada pelo RFFL.

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, o que pode levar a uma acumulação de proteínas neddiladas. Como se demonstrou que o RFFL ubiquitina Cullins neddiladas, a sua atividade pode ser reforçada por essa acumulação.

Piperlongumine

20069-09-4sc-364128
10 mg
$107.00
(1)

A piperlongumina aumenta os níveis de ROS, que podem modificar as funções e a estabilidade das proteínas. Este ambiente oxidativo pode potencialmente aumentar a atividade da RFFL, modificando os seus substratos ou a própria proteína RFFL para promover a ubiquitinação.

Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41

418805-02-4sc-358737
25 mg
$360.00
4
(1)

O PYR-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1; ao inibir os processos de ubiquitinação a montante, pode levar a um aumento compensatório da atividade do RFFL, à medida que a célula tenta manter a homeostase proteica.

Thalidomide

50-35-1sc-201445
sc-201445A
100 mg
500 mg
$109.00
$350.00
8
(0)

A talidomida, através da sua ligação ao complexo cereblon E3 ubiquitina ligase, pode potencialmente aumentar a atividade do RFFL alterando a paisagem da ubiquitina ligase e mudando a especificidade do substrato.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

A cloroquina, ao inibir a autofagia, pode levar a um aumento das proteínas ubiquitinadas devido a uma depuração deficiente, o que poderia indiretamente aumentar a atividade da RFFL devido a uma maior disponibilidade de substrato.

P22077

1247819-59-5sc-478536
10 mg
$162.00
(0)

O P22077 é um inibidor da protease específica USP7 que pode levar a um aumento do conjunto de proteínas ubiquitinadas, aumentando potencialmente a atividade da RFFL ao aumentar a necessidade da sua função de E3 ligase.

Spermidine

124-20-9sc-215900
sc-215900B
sc-215900A
1 g
25 g
5 g
$56.00
$595.00
$173.00
(2)

A espermidina é conhecida por induzir a autofagia. Ao estimular a renovação autofágica, pode aumentar a atividade da RFFL, aumentando os requisitos de ubiquitinação para a renovação das proteínas.