RETSAT Inibidores

Os inibidores comuns do RETSAT incluem, entre outros, o ácido palmítico CAS 57-10-3, a vitamina A CAS 68-26-8, o ácido 13-cis-retinóico CAS 4759-48-2, a 4-hidroxifenilretinamida CAS 65646-68-6 e o citral CAS 5392-40-5.

Os inibidores da RETSAT representam uma classe de compostos químicos que visam a atividade da retinol saturase (RETSAT), uma enzima envolvida no metabolismo oxidativo dos retinóides. A RETSAT catalisa a saturação do all-trans-retinol em all-trans-13,14-dihidroretinol, uma reação que desempenha um papel fundamental na homeostase e regulação dos retinóides. Esta atividade enzimática contribui para vias metabólicas mais amplas associadas à regulação dos lípidos e aos processos oxidativos. Os inibidores da RETSAT actuam, assim, ligando-se ao local ativo da enzima ou a regiões alostéricas, impedindo a conversão do retinol e conduzindo à modulação de intermediários metabólicos retinóides a jusante. Ao bloquear a RETSAT, estes inibidores podem influenciar o fluxo de derivados retinóides, que são essenciais em numerosas vias celulares e bioquímicas, incluindo as que regulam a expressão genética, a diferenciação e as respostas ao stress oxidativo. Quimicamente, os inibidores da RETSAT são frequentemente concebidos para imitar a estrutura dos retinóides ou de outros substratos que se ligam ao local ativo da enzima. O desenvolvimento destes inibidores expandiu-se a partir da identificação de moléculas naturais e sintéticas que interagem com a bolsa de ligação da retinol saturase, formando complexos estáveis que impedem a sua atividade catalítica. Estes compostos são tipicamente caracterizados pela sua afinidade de ligação, seletividade para RETSAT em relação a outras enzimas semelhantes e estabilidade em condições fisiológicas. Além disso, os estudos estruturais que utilizam a cristalografia de raios X ou a modelização computacional forneceram informações sobre as interações específicas entre os inibidores de RETSAT e a sua enzima alvo, permitindo o ajuste fino das caraterísticas moleculares para aumentar os seus efeitos inibitórios.