Renin Inibidores
Os inibidores comuns da renina incluem, entre outros, a Pepstatina A CAS 26305-03-3, o cloridrato de aliscireno CAS 173399-03-6, o clinofibrato CAS 30299-08-2, o 4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)benzenometanol e o cloridrato de aliscireno-d6 CAS 1246815-96-2.
Os inibidores da renina representam uma classe distinta de compostos químicos que têm como alvo uma enzima fundamental no sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), que desempenha um papel central na regulação da pressão arterial e do equilíbrio fluido-eletrólito. O sistema renina-angiotensina-aldosterona é uma cascata hormonal complexa que envolve vários componentes, como a renina, o angiotensinogénio, a enzima conversora da angiotensina (ECA) e os receptores da angiotensina. A renina, uma enzima aspartil protease segregada pelas células justaglomerulares dos rins, inicia o SRAA ao clivar o angiotensinogénio para gerar angiotensina I, um péptido precursor. Este sofre subsequentemente uma conversão mediada pela ECA em angiotensina II, um potente vasoconstritor e estimulador da secreção de aldosterona. Os inibidores da renina, tal como o nome sugere, visam especificamente o passo inicial desta cascata, impedindo a ação da renina, interrompendo assim a produção de angiotensina I e os seus efeitos a jusante.
Estruturalmente, os inibidores da renina apresentam normalmente estruturas químicas concebidas para interagir com o local ativo da renina, que se caracteriza por um mecanismo catalítico único de protease do ácido aspártico. Estes compostos possuem frequentemente moléculas que imitam o substrato da renina, facilitando a sua ligação à enzima e a subsequente inibição da sua atividade proteolítica. Ao actuarem diretamente sobre a renina, estes inibidores exercem uma profunda influência sobre o SRAA, levando à diminuição da produção de angiotensina II e aldosterona, o que, por sua vez, afecta a regulação da pressão arterial e o equilíbrio dos fluidos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pepstatin A | 26305-03-3 | sc-45036 sc-45036A sc-45036B | 5 mg 25 mg 500 mg | $60.00 $185.00 $1632.00 | 50 | |
A Pepstatina A é um potente inibidor das proteases aspárticas, particularmente da renina, demonstrando a sua capacidade de se ligar seletivamente ao local ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, reduzindo eficazmente a sua atividade catalítica. A estrutura única do composto permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando a cinética da reação e proporcionando uma compreensão mais profunda das vias proteolíticas e dos seus mecanismos reguladores nos sistemas biológicos. | ||||||
Aliskiren Hydrochloride | 173399-03-6 | sc-207268 | 1 mg | $549.00 | ||
O Cloridrato de Aliscireno funciona como um inibidor direto da renina, apresentando uma afinidade de ligação única que perturba a tríade catalítica da enzima. A sua estrutura facilita interações específicas com o local ativo da enzima, conduzindo a uma alteração conformacional que impede o acesso ao substrato. Esta alteração na dinâmica da enzima afecta o sistema renina-angiotensina global, fornecendo informações sobre a modulação da regulação da pressão arterial e o intrincado equilíbrio das vias hormonais. | ||||||
Aliskiren Hemifumarate | 173334-58-2 | sc-479906 | 1 mg | $490.00 | ||
O Aliskiren actua inibindo diretamente a renina, a enzima que inicia a cascata do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS). | ||||||
clinofibrate | 30299-08-2 | sc-364468 sc-364468A | 10 mg 50 mg | $150.00 $555.00 | ||
O clinofibrato actua como um potente modulador do metabolismo lipídico, influenciando a atividade das principais enzimas envolvidas na oxidação dos ácidos gordos. A sua estrutura molecular única permite interações selectivas com os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR), aumentando a regulação transcricional dos genes associados à homeostase lipídica. Esta interação promove uma cascata de vias metabólicas, afectando, em última análise, o gasto energético e os perfis lipídicos, demonstrando o seu papel na regulação metabólica. | ||||||
4-Methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzenemethanol | 172900-74-2 | sc-391189 | 100 mg | $360.00 | ||
O 4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)benzenometanol apresenta propriedades intrigantes como modulador da renina, caracterizadas pela sua capacidade de estabelecer interações específicas de ligação de hidrogénio com resíduos do sítio ativo. Este composto influencia a clivagem enzimática do angiotensinogénio, alterando assim o sistema renina-angiotensina. Os seus grupos éter e metoxi únicos aumentam a solubilidade e a estabilidade, facilitando a ligação eficiente do substrato e promovendo uma cinética de reação distinta nas vias enzimáticas. | ||||||
Aliskiren-d6 Hydrochloride | 1246815-96-2 | sc-217600 | 1 mg | $970.00 | ||
O Cloridrato de Aliskiren-d6 funciona como um inibidor seletivo da renina, apresentando uma marcação isotópica única que melhora a sua localização em ensaios bioquímicos. A sua estrutura permite interações precisas com o local ativo da renina, conduzindo a uma redução significativa da atividade enzimática. A presença de átomos de deutério contribui para alterar os efeitos isotópicos cinéticos, fornecendo informações sobre os mecanismos de reação. Além disso, o seu perfil de solubilidade permite uma integração efectiva em vários ambientes bioquímicos, influenciando as vias metabólicas. | ||||||
CGI 1746 | 910232-84-7 | sc-504775 | 5 mg | $490.00 | ||
O CGI-1746 é um composto que tem sido estudado como inibidor da renina, com potenciais aplicações no controlo da pressão arterial. | ||||||
Ilepatril | 473289-62-2 | sc-491271 | 25 mg | $4665.00 | ||
O AVE7688 é um inibidor da renina que estava a ser desenvolvido para a hipertensão. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
A embelina é um composto natural que demonstrou propriedades inibidoras da renina em estudos de investigação. | ||||||
rac N-Propyl-2-cyanimidopyrrolidine-5-acetic Acid | 1246833-75-9 | sc-476840 | 1 mg | $800.00 | ||
O ácido Rac N-Propil-2-cianimidopirrolidina-5-acético apresenta caraterísticas distintivas como modulador da renina, com uma estrutura de pirrolidina única que facilita interações de ligação específicas com o local ativo da enzima. O seu grupo ciano aumenta as propriedades de retirada de electrões, influenciando a reatividade e a estabilidade do ácido. A configuração estérica do composto permite uma inibição selectiva, com impacto na cinética enzimática e proporcionando uma compreensão matizada dos mecanismos reguladores da renina nos sistemas biológicos. | ||||||