RAI1 Ativadores

Os activadores comuns do RAI1 incluem, entre outros, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o ácido hidroxâmico suberoilanilida CAS 149647-78-9, a romidepsina CAS 128517-07-7, o butirato de sódio CAS 156-54-7 e a zebularina CAS 3690-10-6.

Os activadores do RAI1 abrangem um conjunto diversificado de compostos químicos que regulam especificamente a expressão do gene RAI1 ou aumentam a atividade da proteína RAI1. O RAI1, ou Retinoic Acid Induced 1, é um fator de transcrição essencial para o neurodesenvolvimento normal. A classe química designada por activadores do RAI1 não é unificada por uma estrutura química comum; em vez disso, estas moléculas são caracterizadas pelo seu impacto funcional na via do RAI1. Actuam através de vários mecanismos, incluindo, mas não se limitando a, modulação da dinâmica dos factores de transcrição, alterações epigenéticas e aumento da estabilidade do ARNm. Alguns activadores desta classe podem ligar-se diretamente à proteína RAI1, alterando a sua conformação de forma a aumentar a sua atividade ou estabilidade. Outros podem interagir com as regiões promotoras do gene RAI1, removendo marcas epigenéticas que tipicamente reprimem a transcrição ou recrutando a maquinaria transcricional para os elementos reguladores a montante do gene.

Os mecanismos pelos quais os activadores do RAI1 exercem os seus efeitos são intrincados e interligados, reflectindo a complexidade da regulação dos genes nas células eucarióticas. Estes compostos podem atuar através da inibição de enzimas que adicionam marcas repressivas às proteínas histonas, afrouxando efetivamente a estrutura compacta da cromatina em torno do gene RAI1 e promovendo a sua transcrição. Em alternativa, podem inibir ou degradar proteínas que normalmente reprimem a expressão do RAI1, resultando num aumento indireto dos níveis de RAI1. Alguns activadores podem também funcionar estabilizando a transcrição do ARNm, aumentando assim a tradução e conduzindo a um aumento da concentração da proteína RAI1 na célula. As acções precisas destes químicos dependem de uma miríade de factores, incluindo a sua concentração, o ambiente celular e a presença de outras moléculas reguladoras. Apesar das suas estruturas e modos de ação variados, todos os activadores do RAI1 partilham o objetivo comum de aumentar a regulação de um gene que é um interveniente fundamental na manutenção e desenvolvimento das funções neuronais.