pyridoxal phosphatase Inibidores

Os inibidores comuns da piridoxal fosfatase incluem, entre outros, a 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, a batofenantrolina CAS 1662-01-7, a deferiprona CAS 30652-11-0, o fenantreno CAS 85-01-8 e o carbonato de dietilo CAS 105-58-8.

Os inibidores da piridoxal fosfatase, tal como descritos no quadro, não são inibidores no sentido clássico de se ligarem diretamente ao local ativo de uma enzima e bloquearem a sua função. Em vez disso, funcionam alterando a atividade da enzima por meios indirectos. Por exemplo, compostos como o EDTA, a 1,10-fenantrolina, a batofenantrolina, a deferiprona, as hidroxipiridinonas, como a deferoxamina, a O-fenantrolina, o alfa,alfa'-dipiridilo, o 2,2'-dipiridilo e o dietilditiocarbamato funcionam essencialmente como quelantes de iões metálicos. O seu modo de ação baseia-se no sequestro de iões metálicos que são essenciais para a atividade catalítica da piridoxal fosfatase. Ao ligarem-se a estes iões metálicos, estes compostos removem os cofactores cataliticamente essenciais da enzima, diminuindo assim a sua atividade.

O funcionamento da piridoxal fosfatase depende também das concentrações relativas do seu substrato e do seu produto. A piridoxina e o piridoxal, as formas de vitamina B6, podem modular a função da enzima por ação em massa. Níveis elevados de piridoxina podem competir com o piridoxal 5'-fosfato pela ligação à enzima, servindo assim potencialmente como um inibidor competitivo. Do mesmo modo, o piridoxal, o produto desfosforilado da reação da enzima, pode acumular-se a níveis que conduzem a uma inibição por retroação, reduzindo a atividade da enzima. A cicloserina apresenta um mecanismo de inibição diferente. Estruturalmente semelhante ao substrato da enzima, pode ligar-se à enzima, actuando potencialmente como um inibidor competitivo, impedindo assim a enzima de atuar sobre o seu substrato natural.