PXT1 Inibidores

Os inibidores comuns da PXT1 incluem, entre outros, a floretina CAS 60-82-2, a genisteína CAS 446-72-0, a quercetina CAS 117-39-5, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da PXT1 incluem uma variedade de compostos que visam diferentes aspectos da função da proteína e as vias celulares em que está envolvida. A floretina, por exemplo, interrompe a função da PXT1 ao impedir o transportador de glicose GLUT2, limitando assim potencialmente o fornecimento de energia necessário para a atividade da PXT1. Do mesmo modo, a genisteína visa a atividade da PXT1 inibindo as tirosina-quinases, que podem ser cruciais para a fosforilação e ativação da PXT1. A capacidade da quercetina para inibir um amplo espetro de proteínas quinases pode levar à diminuição da fosforilação da PXT1 ou dos seus substratos, o que é essencial para a sua função. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, podem reduzir a ativação da via MAPK/ERK, conduzindo potencialmente a níveis mais baixos de fosforilação da PXT1 ou das proteínas que regulam a sua atividade.

Além disso, o LY294002 e a Wortmannin, como inibidores da PI3K, podem levar a uma redução da ativação da AKT. Esta diminuição da atividade da AKT pode subsequentemente reduzir a fosforilação da PXT1 ou das suas proteínas reguladoras, impedindo a função adequada da PXT1. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode suprimir a fosforilação necessária para a atividade ou estabilidade da PXT1. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode inibir a síntese de proteínas que são críticas para a interação e função da PXT1, conduzindo assim a uma inibição funcional da PXT1. O inibidor da JNK SP600125 pode impedir a fosforilação necessária para a atividade da PXT1 ou as suas interacções com outras proteínas. A triciribina, um inibidor da AKT, interrompe a fosforilação da PXT1 ou das suas proteínas associadas, o que é essencial para a atividade da PXT1. Por último, a inibição das tirosina-quinases pelo Lestaurtinib pode resultar numa diminuição da fosforilação necessária para a regulação da atividade da PXT1, levando assim à sua inibição. Cada um destes produtos químicos actua de uma forma específica nas vias celulares de que se sabe que a PXT1 faz parte, levando a uma inibição funcional da proteína.