PTOV1 Inibidores

Os inibidores comuns de PTOV1 incluem, entre outros, MLN8237 CAS 1028486-01-2, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ulixertinib CAS 869886-67-9, Lenvatinib CAS 417716-92-8 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos da PTOV1 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias vias de sinalização e enzimas que se sabe interagirem com a PTOV1 ou regularem a sua função. O Alisertib é um inibidor da Aurora quinase A, uma quinase que fosforila o PTOV1, levando à sua inativação funcional. Quando a Aurora quinase A é inibida pelo Alisertib, o efeito resultante é uma diminuição da atividade da PTOV1 devido à falta de eventos de fosforilação necessários. Do mesmo modo, o Palbociclib (PD 0332991) inibe a CDK4/6, proteínas que são cruciais para a progressão do ciclo celular. Uma vez que a PTOV1 está envolvida na proliferação celular, a inibição da CDK4/6 pelo Palbociclib resulta na paragem do ciclo celular, o que, por sua vez, pode levar a uma consequente redução dos níveis e da atividade da PTOV1 na célula. O ulixertinib, um inibidor potente e seletivo da sinalização ERK1/2, pode também desempenhar um papel na redução da ativação do PTOV1, uma vez que o PTOV1 pode funcionar a jusante da sinalização ERK. A inibição da ERK1/2 pelo ulixertinib apresenta assim um método através do qual a atividade da PTOV1 pode ser reduzida.

Além disso, o lenvatinib tem como alvo o VEGFR2, um recetor que, quando ativado, pode envolver o PTOV1 na sinalização a jusante. Deste modo, a utilização do lenvatinib poderia resultar na inibição da sinalização funcional do PTOV1. A rapamicina e o seu análogo Everolimus inibem o mTOR, uma molécula de sinalização que regula vários processos celulares, incluindo os relacionados com a função do PTOV1. A inibição do mTOR por estes compostos pode, por conseguinte, atenuar a atividade do PTOV1. Sabe-se que o omipalisib inibe as vias de sinalização PI3K/mTOR, que estão interligadas com as vias de sinalização PTOV1, pelo que a ação do omipalisib pode levar à inibição da função PTOV1. O sunitinib, o vandetanib, o axitinib, o erlotinib e o sorafenib são inibidores multi-alvo que afectam vários receptores tirosina-quinases e vias de sinalização a jusante que estão implicados na regulação da função do PTOV1. Estes inibidores podem perturbar a sinalização necessária para o bom funcionamento do PTOV1, inibindo eficazmente a sua atividade. O vandetanib, por exemplo, inibe as vias de sinalização VEGFR e EGFR, que regulam a PTOV1, pelo que a sua utilização pode resultar na inibição direta da PTOV1. Do mesmo modo, o erlotinib tem como alvo o EGFR, e a sua inibição pode levar a uma redução da atividade da PTOV1. A inibição multi-quinase do sorafenib, que afecta as vias que regulam a PTOV1, também pode contribuir para a inibição funcional da PTOV1.