Os activadores da PRRT1B englobam uma variedade de compostos que influenciam as cascatas de sinalização intracelular, conduzindo a um aumento da sua atividade funcional. Vários destes activadores funcionam através da modulação das concentrações de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) na célula. Ao elevar o AMPc, estes compostos estimulam indiretamente a sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), que é uma via à qual o PRRT1B tem sido associado. Por exemplo, os compostos que inibem a enzima fosfodiesterase resultam num aumento dos níveis de AMPc, aumentando assim potencialmente as vias em que a PRRT1B está envolvida. Além disso, a estimulação direta dos receptores adrenérgicos por agonistas específicos eleva os níveis de AMPc, desencadeando uma cascata de eventos que podem aumentar a atividade da PRRT1B. Do mesmo modo, a ação de certos activadores dos receptores das prostaglandinas e de compostos de ligação aos GPCR aumenta o AMPc, o que, por sua vez, poderia ativar as vias bioquímicas ligadas ao PRRT1B.
Outros activadores da PRRT1B funcionam através de mecanismos diferentes, como a alteração das concentrações intracelulares de cálcio, que também desempenham um papel importante na modulação dos GPCR e de outras vias de sinalização em que a PRRT1B poderia participar. Por exemplo, os ionóforos de cálcio perturbam a homeostase do cálcio, o que, por sua vez, pode ativar indiretamente a PRRT1B através da modulação da sinalização dos GPCR. Além disso, sabe-se que certos compostos actuam como análogos ou moduladores de mensageiros intracelulares, como os análogos do AMPc, que activam as vias dependentes do AMPc, ou os análogos do fosfato, que activam as proteínas G, o que pode levar a um aumento da atividade da PRRT1B.
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