PRMT3 Ativadores

Os activadores comuns de PRMT3 incluem, entre outros, a ademetionina CAS 29908-03-0, a L-metionina CAS 63-68-3, o ácido fólico CAS 59-30-3, a vitamina B12 CAS 68-19-9 e o cloreto de colina CAS 67-48-1.

Os activadores PRMT3 são compostos que modulam a atividade da proteína arginina metiltransferase 3 (PRMT3). A PRMT3 é uma enzima que catalisa a metilação de resíduos de arginina em determinadas proteínas, uma modificação pós-tradução que afecta as interacções proteína-proteína, a localização subcelular e a função. A PRMT3 é única na família PRMT devido à sua associação específica com proteínas ribossómicas, o que sugere um papel na biogénese dos ribossomas e no controlo da síntese proteica.

Os activadores directos da PRMT3 ligam-se à enzima e estimulam a sua atividade de metiltransferase. Isto pode ser conseguido através da ligação ao local ativo e da facilitação da interação com o substrato, ou através da indução de uma alteração conformacional que aumenta a eficiência catalítica da enzima. Estes activadores podem melhorar a ligação da S-adenosilmetionina (SAM), a molécula dadora de metilo utilizada pela PRMT3, ou aumentar a afinidade da enzima pelos seus substratos proteicos. Ao estabilizar o estado de transição ou ao reduzir a energia de ativação necessária para a reação de metilação, estes activadores podem aumentar a taxa de metilação da arginina nas proteínas alvo. Os activadores indirectos da PRMT3 podem exercer os seus efeitos através da regulação positiva da expressão do gene PRMT3, aumentando assim os níveis da enzima, ou através da estabilização da proteína PRMT3 para prolongar o seu tempo de vida celular. Podem também influenciar a atividade da PRMT3 modulando os níveis de SAM na célula ou afectando a interação da PRMT3 com os seus parceiros de ligação ou substratos. Além disso, os activadores indirectos podem alterar as vias de sinalização celular que regulam a atividade da PRMT3, tais como as vias que controlam o estado de fosforilação da enzima ou o seu recrutamento para compartimentos celulares específicos.