PR Ativadores

Os activadores comuns da PR incluem, entre outros, a progesterona CAS 57-83-0, a medroxiprogesterona CAS 520-85-4, o levonorgestrel CAS 797-63-7, a noretindrona CAS 68-22-4 e o desogestrel CAS 54024-22-5.

Os activadores da PR incluem um conjunto de compostos que partilham a capacidade de ativar o recetor da progesterona (PR), quer por ligação direta quer por imitação das acções do ligando natural, a progesterona. Estes compostos, tanto sintéticos como naturais, são capazes de atingir eficazmente o PR e de exercer a sua atividade transcricional. Entre os compostos sintéticos, a medroxiprogesterona, o levonorgestrel e a noretindrona destacam-se como agentes que podem ligar-se diretamente à PR e iniciar cascatas de sinalização celular. Estas progestinas sintéticas são estruturalmente concebidas para imitar o ligando natural, encaixando-se assim na bolsa de ligação da PR e desencadeando uma alteração conformacional que permite a ativação do recetor. Do mesmo modo, os compostos naturais, como a progesterona e o seu precursor, a pregnenolona, também funcionam como activadores eficazes, ligando-se diretamente à RP.

As moléculas acima enumeradas são principalmente progestinas ou compostos esteróides relacionados. Exercem a sua influência ligando-se à PR, iniciando assim uma série de eventos intracelulares, incluindo o recrutamento de coactivadores, a separação das proteínas de choque térmico e a dimerização do recetor, o que acaba por levar à regulação da transcrição do gene alvo.