PP2Cα Ativadores
Os activadores PP2Cα comuns incluem, entre outros, o sulfato de magnésio anidro CAS 7487-88-9, o zinco CAS 7440-66-6, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a calicilina A CAS 101932-71-2.
Os activadores da PP2Cα são compostos que podem aumentar a atividade enzimática da proteína fosfatase 2C alfa (PP2Cα), que é um membro da família PP2C das proteínas fosfatases Ser/Thr. Estes activadores podem funcionar através da ligação à proteína PP2Cα, induzindo assim alterações conformacionais que promovem a sua atividade fosfatásica. A própria PP2Cα é uma enzima vital envolvida em vários processos celulares, incluindo a regulação das vias metabólicas, a progressão do ciclo celular e as respostas ao stress. Os activadores da PP2Cα podem aumentar a taxa de desfosforilação das proteínas dos seus substratos, quer aumentando a afinidade da enzima pelos seus substratos, quer aumentando a sua eficiência catalítica. A ativação da PP2Cα pode levar à remoção de grupos fosfato de resíduos de serina e treonina em proteínas alvo, alterando a sua atividade, estabilidade ou interação com outras proteínas, tendo assim um impacto profundo nas vias de sinalização celular.
A eficácia dos activadores da PP2Cα pode ser determinada pela sua capacidade de interagir seletivamente com a enzima PP2Cα. Esta especificidade é crucial, uma vez que a ativação indiscriminada das fosfatases pode levar a uma desfosforilação generalizada e a consequências celulares indesejadas. A conceção de activadores da PP2Cα pode implicar a otimização de estruturas moleculares para se adaptarem ao sítio ativo da enzima ou para interagirem com sítios alostéricos que podem modular a atividade da enzima. Além disso, estes activadores podem ser ajustados para exibir propriedades farmacocinéticas favoráveis, assegurando que podem atingir o seu alvo no ambiente celular. Ao modular a atividade da PP2Cα, estes activadores podem influenciar o estado de fosforilação de uma rede de proteínas, desempenhando assim um papel fundamental na regulação dos processos celulares regidos pela fosforilação reversível. A modulação cuidadosa da atividade da PP2Cα através destes activadores pode, assim, servir como ferramenta para alterar vias de sinalização específicas nas células.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $46.00 $69.00 $163.00 $245.00 $418.00 | 3 | |
Como cofator, o magnésio ativa diretamente a PP2Cα ligando-se aos seus sítios de ligação a metais, o que é essencial para a atividade catalítica da PP2Cα. A presença de magnésio é necessária para que a PP2Cα adopte uma conformação capaz de desfosforilar os seus substratos. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
Os iões de zinco podem ligar-se aos locais de ligação de metais da PP2Cα, à semelhança do magnésio, e são essenciais para a sua atividade catalítica. Embora o zinco seja um cofator secundário, a sua presença pode aumentar a estabilidade e a função da PP2Cα. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
Ao elevar os níveis de AMPc, a forskolina ativa a PKA, que pode fosforilar vários substratos, incluindo os que podem interagir com a PP2Cα. Isto pode afetar indiretamente a atividade da PP2Cα, alterando o estado de fosforilação das suas proteínas reguladoras ou substratos, aumentando assim a sua atividade funcional. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
Embora seja um inibidor potente da PP1 e da PP2A, em concentrações mais baixas, o ácido ocadaico pode inibir seletivamente estas fosfatases sem afetar a PP2Cα. Este efeito diferencial pode aumentar indiretamente a atividade da PP2Cα, reduzindo a desfosforilação competitiva de substratos partilhados. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Tal como o ácido ocadaico, a calicilina A inibe a PP1 e a PP2A em concentrações nanomolares. Isto pode levar a um aumento relativo da atividade da PP2Cα, diminuindo a desfosforilação de substratos pela PP1 e PP2A, aumentando assim indiretamente a atividade de desfosforilação da PP2Cα. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $61.00 $196.00 $277.00 $901.00 | 1 | |
Foi demonstrado que a espermina modula várias proteínas fosfatases. Pode ligar-se à PP2Cα e estabilizar a sua conformação, aumentando a sua atividade enzimática. A natureza poliamina da espermina permite-lhe interagir com as cargas negativas na superfície da PP2Cα, afectando potencialmente a especificidade e a atividade do substrato da enzima. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $89.00 $279.00 | 6 | |
A cantharidina é um inibidor da PP2A e da PP1. Ao inibir seletivamente estas fosfatases, pode reforçar indiretamente o papel da PP2Cα nos eventos de desfosforilação, aumentando a disponibilidade de substratos para a PP2Cα, uma vez que a inibição competitiva da PP1 e da PP2A é levantada. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $49.00 $203.00 | 1 | |
O endothall também actua como um inibidor da PP1 e da PP2A. Este composto pode levar a um aumento indireto da atividade da PP2Cα devido à redução da competição por substratos, reforçando assim as funções específicas de desfosforilação da PP2Cα. | ||||||