PLC η1 Ativadores

Os activadores comuns do PLC η1 incluem, entre outros, 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0.

Os activadores da PLC η1 são uma classe distinta de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade funcional da PLC η1, uma proteína envolvida no metabolismo dos fosfolípidos e na sinalização intracelular. Estes activadores aumentam normalmente a atividade da PLC η1 através de vias de sinalização específicas em que a PLC η1 está diretamente envolvida, como a via da PKC e os mecanismos relacionados com o cálcio/Ca2+. O diacilglicerol (DAG) e o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA) são compostos que aumentam a função da PLC η1 através da via da PKC. Tanto o DAG como o PMA são activadores potentes da PKC, uma proteína cinase conhecida por fosforilar e ativar o PLC η1. O ionóforo de cálcio A23187, a tapsigargina e a isonomicina aumentam os níveis de cálcio intracelular e, como se sabe que a PLC η1 é activada pelo aumento do cálcio intracelular, estes compostos podem melhorar a função da PLC η1.

A forskolina, o IBMX, o rolipram, a adenosina, o isoproterenol, a dopamina e a epinefrina são compostos que reforçam a função da PLC η1 através da via AMPc/Rap1. Estes compostos aumentam os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da Rap1, que pode ativar diretamente a PLC η1. Por exemplo, a forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMPc e, subsequentemente, ativa a Rap1. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e o IBMX, um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, também aumentam os níveis de AMPc, levando à ativação da Rap1 e à subsequente ativação direta da PLC η1.