PKC Ativadores

Os activadores comuns da PKC incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, o 1,2-dioleoil-sn-glicerol CAS 24529-88-2 e a isonomia, ácido livre CAS 56092-81-0.

Os activadores da PKC são um grupo diversificado de compostos químicos que têm como função principal ativar a proteína quinase C (PKC), uma família de enzimas envolvidas nas vias de transdução de sinais celulares. Estes activadores funcionam geralmente através da ligação a domínios específicos da PKC, levando a alterações conformacionais que permitem que a enzima se torne ativa. Os activadores da PKC incluem uma série de substâncias, desde compostos naturais como os ésteres de forbol até análogos sintéticos do diacilglicerol (DAG). Alguns dos domínios comuns visados por estes activadores são os domínios C1 e C2, que estão envolvidos na ligação do DAG ou dos ésteres de forbol e dos iões de cálcio, respetivamente. A ativação facilita geralmente a translocação da PKC para a membrana celular, onde participa em várias vias de sinalização através da fosforilação de proteínas alvo.

Os mecanismos pelos quais os activadores da PKC exercem os seus efeitos podem ser bastante variados. Alguns activadores imitam a ação de substâncias endógenas como o DAG, competindo efetivamente pelos mesmos locais de ligação na molécula de PKC. Outros, como os ionóforos de cálcio, influenciam indiretamente a atividade da PKC, alterando os níveis de cálcio intracelular, o que leva à ativação das isoformas de PKC dependentes do cálcio. Além disso, certos activadores da PKC podem ter funções duplas, actuando como activadores em concentrações específicas e inibidores noutras. Embora o papel primário destes compostos seja ativar a PKC, os resultados celulares são multifacetados e dependem da isoforma específica da PKC visada, bem como do contexto celular mais vasto em que ocorre a ativação.