PIG-M Inibidores
Os inibidores comuns do PIG-M incluem, entre outros, a manumicina A CAS 52665-74-4, o tipifarnib CAS 192185-72-1, o lonafarnib CAS 193275-84-2, o ácido zoledrónico anidro CAS 118072-93-8 e o ácido alendronato CAS 66376-36-1.
Os inibidores químicos da PIG-M funcionam principalmente através da interrupção do processo essencial de modificação pós-traducional conhecido como farnesilação. A manumicina A, o tipifarnib e o lonafarnib são inibidores que visam diretamente a farnesiltransferase, a enzima responsável pela ligação de um grupo farnesil à PIG-M. O grupo farnesil facilita a associação da PIG-M às membranas celulares, o que é crucial para a sua atividade. A inibição da farnesiltransferase por estes produtos químicos impede a farnesilação da PIG-M, resultando na sua localização incorrecta e subsequente perda de função. De uma forma semelhante, mas mais indireta, o ácido zoledrónico, o alendronato, o ibandronato, o risedronato e o pamidronato inibem a farnesil pirofosfato sintase (FPPS). A FPPS é uma enzima a montante na via da farnesilação que produz farnesil pirofosfato, o substrato para as reacções de farnesilação. A inibição da FPPS leva a uma depleção do farnesil pirofosfato, reduzindo assim a farnesilação e a funcionalidade da PIG-M.
Numa abordagem diferente, o neratinib, o dasatinib, o lenvatinib e o sorafenib são inibidores da cinase que podem impedir a atividade da PIG-M através da inibição das cinases envolvidas nas suas vias de sinalização a jusante. Embora estes produtos químicos não interfiram diretamente no processo de farnesilação, podem perturbar os mecanismos de sinalização necessários para o papel da PIG-M na célula. Ao inibir estas cinases, as substâncias químicas afectam as vias que transmitem os sinais necessários ao bom funcionamento da PIG-M. Isto resulta numa inibição global da atividade da PIG-M, apesar de as interacções moleculares exactas entre a PIG-M e estas cinases não serem o alvo direto destas substâncias químicas. A atividade de largo espetro do Dasatinib e a abordagem multi-alvo do Sorafenib, em particular, sugerem que várias cinases envolvidas nas vias relacionadas com a PIG-M podem ser inibidas, levando a uma redução da atividade funcional da PIG-M.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
A manumicina A é um inibidor seletivo da farnesiltransferase, uma enzima que é crucial para a modificação pós-traducional de muitas proteínas, incluindo a PIG-M. Ao inibir a farnesiltransferase, a manumicina A impede a farnesilação de que a PIG-M necessita para uma localização e função adequadas, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
O tipifarnib é outro inibidor da farnesiltransferase que interferiria com o processo de farnesilação necessário para o funcionamento correto do PIG-M. Ao bloquear esta modificação pós-traducional, o tipifarnib perturba a localização e a atividade da PIG-M. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
O lonafarnib é um inibidor da farnesiltransferase que impede a farnesilação de proteínas como a PIG-M. Como resultado, a PIG-M é incapaz de se associar adequadamente à membrana, inibindo assim a sua atividade biológica. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
O ácido zoledrónico é um bifosfonato que inibe a farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima a montante da farnesiltransferase. Ao inibir a FPPS, a produção de farnesil pirofosfato é reduzida, inibindo indiretamente a farnesilação da PIG-M e, consequentemente, a sua função. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
O alendronato é outro bifosfonato que tem como alvo a farnesil pirofosfato sintase, levando à redução da disponibilidade de grupos farnesil necessários para a farnesilação e subsequente atividade de proteínas como a PIG-M. | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | $290.00 | ||
O ibandronato pertence à classe dos bisfosfonatos e actua através da inibição da farnesil pirofosfato sintase. A inibição desta enzima diminui a farnesilação e a associação membranar da PIG-M, reduzindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
O neratinib é um inibidor da tirosina quinase que, embora seja utilizado principalmente para combater a HER2, poderia teoricamente inibir as cinases associadas à PIG-M que participam nas vias de sinalização a jusante necessárias para a função da PIG-M, resultando assim na sua inibição. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro que pode inibir as quinases envolvidas nas vias de sinalização em que o PIG-M desempenha um papel. Ao inibir estas cinases, o Dasatinib pode prejudicar a sinalização necessária para a função da PIG-M. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
O lenvatinib é um inibidor multi-quinase que tem como alvo os receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR), que poderão fazer parte das vias de sinalização que envolvem a PIG-M. A inibição destes receptores pode, assim, inibir indiretamente a função da PIG-M. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da quinase que tem como alvo múltiplos receptores, incluindo potencialmente os envolvidos em vias com PIG-M. A inibição dessas vias provavelmente interromperia o papel funcional da PIG-M na célula. | ||||||