Os activadores PHF8 abrangem uma classe de compostos químicos que visam e modulam a atividade da Plant Homeodomain Finger Protein 8 (PHF8), um membro da família das desmetilases com domínio C de Jumonji (JmjC). A PHF8 é uma enzima epigenética que desempenha um papel fundamental na remodelação da cromatina e na regulação da expressão génica, desmetilando resíduos de lisina específicos em proteínas histónicas, em especial a lisina 9 da histona H3 (H3K9me2) e a lisina 20 da histona H4 (H4K20me1). A remoção destas marcas de metilo pelo PHF8 está associada à ativação da transcrição, uma vez que abre a estrutura da cromatina, permitindo à maquinaria de transcrição um maior acesso ao ADN.
A ativação do PHF8 por activadores químicos pode ocorrer por via direta ou indireta. Os activadores directos podem ligar-se ao domínio JmjC catalítico da PHF8, aumentando potencialmente a sua atividade enzimática ou alterando a especificidade do seu substrato. Podem aumentar a ligação da PHF8 a substratos de histonas ou estabilizar a enzima numa conformação ativa. Os activadores indirectos, por outro lado, podem funcionar aumentando a expressão da PHF8, modulando as vias de sinalização celular que controlam a sua atividade ou inibindo a função das proteínas que reprimem a atividade desmetilase da PHF8. A investigação que envolve activadores de PHF8 está particularmente interessada em compreender como as modificações epigenéticas influenciam a expressão genética e o impacto mais amplo que estas modificações têm em processos celulares como a diferenciação, o desenvolvimento e a manutenção da integridade genómica. Ao utilizar os activadores PHF8, os cientistas podem investigar as consequências da desmetilação alterada das histonas na expressão dos genes e os efeitos subsequentes no fenótipo celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase (HDAC). Ao inibir as HDAC, mantém o estado de acetilação das histonas, o que favorece uma estrutura de cromatina aberta e permite a ligação e a atividade do PHF8. Assim, aumenta indiretamente a atividade do PHF8. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
O butirato de sódio é outro inibidor da HDAC. Ao manter a acetilação das histonas, promove uma estrutura de cromatina aberta conducente à ligação e atividade do PHF8. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um inibidor da HDAC que mantém um estado acetilado das histonas, promovendo um estado de cromatina aberta para a ligação e atividade do PHF8. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA é um inibidor da HDAC que aumenta indiretamente a atividade do PHF8 ao manter um estado acetilado das histonas, promovendo um estado de cromatina aberta onde o PHF8 se pode ligar e funcionar. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina é um inibidor da DNA metiltransferase. Ao reduzir a metilação do ADN, pode alterar a estrutura da cromatina e aumentar indiretamente a atividade do PHF8. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
A zebularina é um inibidor da DNA metiltransferase que reduz a metilação do DNA, alterando a estrutura da cromatina para favorecer a atividade do PHF8. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A decitabina é um inibidor da DNA metiltransferase. Reduz a metilação do ADN e modifica a estrutura da cromatina, aumentando indiretamente a atividade do PHF8. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor da DNA metiltransferase. Ao reduzir a metilação do ADN, altera a estrutura da cromatina e aumenta indiretamente a atividade do PHF8. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
O GSK126 é um inibidor da EZH2. Ao reduzir os níveis de H3K27me3, aumenta indiretamente a atividade do PHF8. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
O UNC1999 é um inibidor do EZH2. Reduz os níveis de H3K27me3 e aumenta indiretamente a atividade do PHF8. |