Os inibidores da PGD sintase englobam uma classe de compostos que podem afetar a atividade da enzima através de vários mecanismos. Estes inibidores não visam diretamente o local ativo da enzima, mas actuam modulando a disponibilidade dos seus substratos ou alterando a síntese e a concentração de moléculas de sinalização relacionadas. A maioria destes compostos interfere com as enzimas ciclo-oxigenase (COX), que são fundamentais na via de síntese das prostaglandinas. Ao inibir as enzimas COX, estes produtos químicos podem diminuir os níveis de prostaglandinas que servem de substratos para a PGD sintase, reduzindo assim indiretamente a sua atividade.
A classe química dos inibidores da COX inclui compostos não selectivos e selectivos. Os inibidores não selectivos da COX, como a indometacina, o ibuprofeno, o naproxeno e o diclofenac, podem afetar as isoformas COX-1 e COX-2 e são conhecidos por modular a síntese de várias prostaglandinas. Os inibidores selectivos da COX-2, como o celecoxib, o rofecoxib e o etoricoxib, foram concebidos para afetar especificamente a isoenzima COX-2, que está envolvida principalmente na resposta inflamatória e é uma fonte de prostaglandinas que são substratos da PGD sintase. Estes inibidores podem, portanto, reduzir indiretamente a atividade enzimática da PGD sintase, limitando a disponibilidade dos seus substratos de prostaglandinas. É através destas acções variadas na via de síntese das prostaglandinas que estes compostos exercem a sua influência na atividade da PGD sintase.
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