Os activadores da PFKP compreendem uma gama diversificada de compostos que influenciam indiretamente a atividade da PFKP através dos seus efeitos nas vias metabólicas, na sinalização da insulina e no equilíbrio energético celular. Estes activadores funcionam modulando os processos bioquímicos e celulares que convergem para a glicólise, onde a PFKP desempenha um papel fundamental. O principal mecanismo através do qual estes compostos exercem os seus efeitos é através da alteração da utilização da glucose, da sensibilidade à insulina e do metabolismo energético, afectando a função de enzimas glicolíticas como a PFKP.
Compostos como a insulina, a metformina e a epinefrina actuam regulando a captação e utilização celular da glicose, o que, por sua vez, pode influenciar a atividade das enzimas glicolíticas, incluindo a PFKP. A insulina, por exemplo, aumenta a glicólise através da regulação positiva das enzimas glicolíticas, aumentando assim potencialmente a atividade da PFKP. A metformina ativa a AMPK, levando a alterações no metabolismo da glicose e no balanço energético, o que pode afetar indiretamente a função da PFKP na glicólise. Para além destes, compostos como o resveratrol, a curcumina e o ácido alfa-lipóico modulam várias vias metabólicas celulares. Ao influenciar estas vias, estes compostos podem afetar indiretamente o fluxo glicolítico e, consequentemente, a atividade da PFKP. Além disso, agentes farmacêuticos como a pioglitazona e o fenofibrato, que modulam a sensibilidade à insulina e o metabolismo lipídico, respetivamente, podem também influenciar indiretamente a atividade da PFKP através do seu impacto no equilíbrio metabólico global e no metabolismo da glicose.
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