PDZK2 Inibidores

Os inibidores comuns do PDZK2 incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o lapatinib CAS 231277-92-2, o gefitinib CAS 184475-35-2, o sorafenib CAS 284461-73-0 e o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

Os inibidores químicos da PDZK2 são constituídos por um conjunto diversificado de compostos que podem impedir várias vias celulares, conduzindo assim à inibição da PDZK2. O erlotinib, o lapatinib e o gefitinib são inibidores que têm como alvo a tirosina quinase EGFR, que desempenha um papel crucial em várias cascatas de sinalização. Ao inibir o EGFR, estas moléculas podem perturbar a sinalização a jusante que pode ser essencial para a atividade funcional da PDZK2. Esta perturbação pode obstruir a retransmissão de sinais de que a PDZK2 necessita para desempenhar as suas funções celulares. Do mesmo modo, o sorafenib e o sunitinib actuam como inibidores multi-quinase que podem obstruir várias vias ao visar cinases como a PDGFR e a VEGFR, que são nós fundamentais nas redes de sinalização de que a PDZK2 faz parte. Ao inibir estas cinases, o sorafenib e o sunitinib podem induzir um efeito em cascata, dificultando os processos de sinalização que poderiam levar à ativação da PDZK2.

Além disso, o Dasatinib, um inibidor da BCR-ABL e da quinase da família Src, pode interferir com a via da quinase da família Src, que está potencialmente implicada na regulação funcional da PDZK2. A inibição destas cinases pelo Dasatinib pode resultar numa interrupção da sinalização necessária para o papel da PDZK2 nos processos celulares. Além disso, compostos como U0126, LY294002, Rapamicina, SP600125, SB203580 e PP2 têm como alvo diferentes cinases, como MEK1/2, PI3K, mTOR, JNK, p38 MAP quinase e cinases da família Src, respetivamente. O U0126 pode inibir a MEK1/2, levando à supressão da via da ERK, que é essencial para várias funções celulares que podem incluir a atividade da PDZK2. O LY294002 inibe a via PI3K, que é parte integrante de muitos aspectos da sinalização e sobrevivência celular, podendo levar à inibição indireta da PDZK2. A rapamicina actua sobre a mTOR, uma proteína central na regulação do crescimento e do metabolismo celular, que pode afetar a função da PDZK2. O SP600125 inibe a JNK e o SB203580 tem como alvo a p38 MAP quinase, ambas as quais fazem parte da via de sinalização MAPK e são cruciais para a transmissão de sinais que podem ser necessários para a atividade da PDZK2. Por último, a PP2 tem como alvo as cinases da família Src, que, quando inibidas, podem levar à interrupção das vias de sinalização relacionadas com a PDZK2.