PDHA2 Ativadores

Os activadores PDHA2 comuns incluem, entre outros, o pirofosfato de tiamina CAS 154-87-0, NAD+, ácido livre CAS 53-84-9, coenzima A CAS 85-61-0 (anidro), ácido α-lipóico CAS 1077-28-7 e cálcio CAS 7440-70-2.

Os activadores PDHA2 são compostos que, direta ou indiretamente, conduzem a uma maior atividade funcional da PDHA2, uma subunidade do complexo piruvato desidrogenase (PDC), uma enzima que desempenha um papel crucial na conversão do piruvato em acetil-CoA, ligando a glicólise ao ciclo de Krebs. O dicloroacetato aumenta a atividade da PDHA2 inibindo a piruvato desidrogenase quinase, impedindo assim a fosforilação da PDHA2, que de outra forma inibiria a sua atividade. A acetil-L-carnitina e o piruvato de sódio aumentam a disponibilidade de substrato para a PDHA2, promovendo a sua função catalítica. O pirofosfato de tiamina é uma coenzima necessária para a PDHA2, aumentando a sua atividade de descarboxilação, enquanto o α-cetoglutarato actua como um análogo do substrato, aumentando a atividade da PDHA2 ao imitar os seus substratos naturais.

Cofactores como o NAD+, a coenzima A, o ácido lipóico, a lipoamida e o FAD são essenciais para a função enzimática da PDHA2 no PDC. O NAD+ é necessário para a reação de desidrogenase, a Coenzima A serve de substrato para formar acetil-CoA e o Ácido Lipóico e a Lipoamida participam em reacções de transferência de acilo, o que aumenta a atividade da PDHA2. Os iões de cálcio e magnésio influenciam o estado de fosforilação da PDHA2.