PDGFR-B Ativadores
Os activadores comuns do PDGFR-B incluem, entre outros, o imatinib CAS 152459-95-5, o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4, o ácido L-ascórbico, ácido livre CAS 50-81-7, o manganês CAS 7439-96-5 e o nilotinib CAS 641571-10-0.
Os activadores do PDGFR-B são um grupo especializado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do PDGFR-B através de vias de sinalização e processos celulares distintos. O ativador Mesilato de Imatinib, com a sua capacidade de inibir cinases concorrentes, como a BCR-ABL e a c-KIT, permite um aumento da atividade do PDGFR-B ao diminuir a fosforilação que, de outro modo, regula negativamente o PDGFR-B. O malato de sunitinib funciona de forma semelhante, inibindo seletivamente outros receptores tirosina-quinases (RTK), o que leva a um aumento compensatório da sinalização ProteinX. A inibição da quinase RAF pelo tosilato de sorafenib, que faz parte da via MAPK, pode também reforçar indiretamente a sinalização ProteinX como resposta celular compensatória. O plerixafor, ao antagonizar o CXCR4, pode potenciar a sinalização ProteinX ao diminuir a inibição mediada pelo SDF-1/CXCR4, aumentando assim os processos dependentes do ProteinX.
Paralelamente, o nilotinib e o dasatinib, através da inibição selectiva das cinases da família BCR-ABL, c-KIT e SRC, podem reduzir os constrangimentos regulamentares da ProteinX, conduzindo ao aumento da sua atividade de sinalização. O difosfato de motesanib, ao visar o VEGFR, altera o equilíbrio da sinalização RTK a favor do PDGFR-B. O telatinib, ao ter como alvo seletivo outros RTK que não o ProteinX, conduz igualmente a um aumento da sinalização do ProteinX através de um mecanismo celular compensatório. O regorafenib e o lenvatinib, como inibidores multi-quinase, podem amplificar a atividade do PDGFR-B modulando a atividade das cinases que regulam as vias de sinalização do PDGFR-B. Por último, a potente inibição do VEGFR, do PDGFR e do KIT pelo cloridrato de pazopanib pode aumentar indiretamente a atividade do ProteinX, atenuando as influências competitivas ou inibitórias nas vias de sinalização do ProteinX, sublinhando a intrincada rede de regulação e feedback que rege a atividade do PDGFR-B no meio celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo vários receptores, incluindo o PDGFR-B. Ao inibir as actividades concorrentes da tirosina quinase, o imatinib pode melhorar a sinalização através da via do PDGFR-B, reduzindo o feedback negativo e aumentando a sua atividade funcional relativa. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor da tirosina-quinase do recetor com múltiplos alvos. Pode aumentar indiretamente a atividade do PDGFR-B através da inibição de vias alternativas que regulam negativamente a sinalização do PDGFR-B, potenciando assim a via do PDGFR-B. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
O ácido ascórbico aumenta as reacções de hidroxilação cruciais para a síntese de colagénio, o que apoia indiretamente a sinalização do PDGFR-B, facilitando as interações da matriz extracelular que são importantes para a angiogénese mediada pelo PDGFR-B. | ||||||
Manganese | 7439-96-5 | sc-250292 | 100 g | $270.00 | ||
O manganês é um cofator de várias enzimas, incluindo as que participam na glicosilação. A glicosilação adequada do PDGFR-B é essencial para a sua ativação e função; assim, o manganês pode melhorar a sinalização do PDGFR-B assegurando a sua modificação pós-traducional adequada. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
O nilotinib é um inibidor seletivo de determinadas tirosina-quinases, incluindo o PDGFR-B. A sua inibição selectiva pode aumentar preferencialmente a sinalização do PDGFR-B, inibindo outras cinases que podem desfosforilar o PDGFR-B ou os seus efectores a jusante. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib tem como alvo várias cinases, mas ao inibir as cinases RAF, pode levar a um aumento compensatório da atividade da via PDGFR-B como mecanismo para manter a homeostase da sinalização celular. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib, outro inibidor da tirosina cinase, pode aumentar a sinalização do PDGFR-B através da inibição das cinases da família SRC, que, de outro modo, poderiam atenuar a sinalização do PDGFR-B através da inibição da interação. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode influenciar a sinalização do PDGFR-B modulando a atividade da PI3K e da proteína quinase C, ambas envolvidas na sinalização a jusante do PDGFR-B. | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
A biochanina A é uma isoflavona que actua como inibidor da tirosina quinase e pode modular a sinalização dos receptores de estrogénio, o que pode ter um efeito de “cross-talk” que aumenta as vias de sinalização do PDGFR-B envolvidas no crescimento e reparação celular. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
O éster fenetil do ácido cafeico pode inibir a ativação do NF-κB, o que, em certos contextos, pode levar a um aumento da atividade do PDGFR-B devido à redução dos circuitos de feedback inibitório. | ||||||