PDE5A Inibidores
Os inibidores comuns da PDE5A incluem, entre outros, o Tadalafil CAS 171596-29-5, o Avanafil CAS 330784-47-9 e o Cloridrato de Dapoxetina CAS 129938-20-1.
Os inibidores da PDE5A pertencem a uma classe química de compostos que visam e inibem especificamente a enzima fosfodiesterase tipo 5A. Esta classe de inibidores actua bloqueando seletivamente a ação da enzima fosfodiesterase, que é responsável pela degradação do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Ao inibir a PDE5A, estes compostos aumentam efetivamente a concentração de GMPc em vários tecidos e células do organismo. O mecanismo de ação dos inibidores da PDE5A envolve a ligação ao local ativo da enzima fosfodiesterase, impedindo-a de hidrolisar o GMPc. Ao fazê-lo, estes inibidores permitem que o GMPc se acumule e exerça os seus efeitos fisiológicos durante um período mais prolongado. Níveis elevados de GMPc têm vários efeitos a jusante, principalmente através da ativação da proteína quinase G (PKG), levando a múltiplas cascatas de sinalização.
Os inibidores da PDE5A apresentam seletividade para a isoforma 5A da enzima fosfodiesterase, minimizando assim a possibilidade de reatividade cruzada com outras isoformas da fosfodiesterase. Esta seletividade assegura que os efeitos farmacológicos destes inibidores são mediados principalmente pela inibição da PDE5A, sem interferência significativa com outras enzimas fosfodiesterase. A utilização de inibidores da PDE5A tem sido amplamente explorada e investigada pelos seus efeitos em diferentes processos e condições fisiológicas. Estes inibidores modulam o tónus do músculo liso, a vasodilatação, a agregação plaquetária e a proliferação celular. Além disso, os seus efeitos na sinalização do GMPc têm sido implicados na regulação da função cardiovascular, da neurotransmissão e do crescimento celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
O tadalafil funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), caracterizado pela sua afinidade única de ligação ao local ativo da enzima. Esta interação estabiliza o complexo enzima-substrato, conduzindo a uma redução significativa da hidrólise do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). A estrutura molecular distinta do composto facilita as ligações de hidrogénio específicas e as interações hidrofóbicas, aumentando a sua potência e seletividade na modulação dos níveis de GMPc nas vias celulares. | ||||||
MBCQ | 150450-53-6 | sc-221874 sc-221874A | 5 mg 25 mg | $74.00 $224.00 | 1 | |
O MBCQ actua como um potente inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), exibindo um mecanismo de ação único através da sua ligação selectiva ao local alostérico da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, diminuindo efetivamente a sua atividade catalítica. O intrincado desenho molecular do composto promove interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos, que contribuem para a sua maior estabilidade e eficácia prolongada na regulação das vias de sinalização dos nucleótidos cíclicos. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ibudilast funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), caracterizado pela sua capacidade de modular a atividade da enzima através de uma ligação competitiva no local ativo. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, permitindo um início de ação gradual. As suas caraterísticas estruturais facilitam ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade para a enzima. Além disso, a flexibilidade conformacional do Ibudilast pode influenciar a acessibilidade do substrato, afectando a regulação enzimática global. | ||||||
4-{[3′,4′-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline | 150450-42-3 | sc-352371 | 1 mg | $140.00 | ||
A 4-{[3',4'-(Metilenodioxi)benzil]amino}-6-metoxiquinazolina actua como um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A), distinguindo-se pela sua intrincada arquitetura molecular que promove uma ligação selectiva. A presença de grupos metilenodioxi e metoxi aumenta a densidade eletrónica, facilitando interações únicas de empilhamento π-π com a enzima. As alterações conformacionais dinâmicas deste composto podem otimizar a sua interação com a PDE5A, influenciando potencialmente a cinética da reação e as taxas de renovação do substrato. | ||||||
N-Desethyl Vardenafil | 448184-46-1 | sc-208024 sc-208024A sc-208024B sc-208024C sc-208024D sc-208024E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $320.00 $660.00 $1480.00 $2600.00 $3525.00 $10000.00 | 4 | |
O N-Desethyl Vardenafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A) caracterizado pelas suas caraterísticas estruturais únicas que aumentam a afinidade de ligação. O composto apresenta interações hidrofóbicas significativas devido aos seus anéis aromáticos, que estabilizam o complexo enzima-inibidor. A sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo pode modular a atividade da enzima, influenciando a eficiência catalítica global e a especificidade do substrato. | ||||||
Thiosildenafil | 479073-79-5 | sc-208435 | 10 mg | $320.00 | 2 | |
O tiossildenafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A) que se distingue pelo seu grupo tiol único, que facilita interações específicas com o local ativo da enzima. Este composto demonstra uma notável capacidade de flexibilidade conformacional, permitindo-lhe adaptar-se a vários ambientes de ligação. A sua estrutura rica em electrões aumenta as interações de empilhamento π-π, contribuindo para uma estabilização robusta do complexo enzima-inibidor e influenciando potencialmente a cinética da reação. | ||||||
Avanafil | 330784-47-9 | sc-397683 sc-397683A sc-397683B sc-397683C sc-397683D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $260.00 $390.00 $490.00 $940.00 $8000.00 | 1 | |
O avanafil é um inibidor da PDE5A utilizado na investigação da DE. É conhecido pelo seu rápido início de ação em comparação com outros inibidores da PDE5A. | ||||||
rac Xanthoanthrafil | 1020251-53-9 | sc-208282 sc-208282A sc-208282B | 5 mg 250 mg 500 mg | $720.00 $4600.00 $8700.00 | ||
O Rac Xanthoanthrafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A) caracterizado pelos seus motivos estruturais únicos que promovem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima. A sua estereoquímica distinta permite um maior reconhecimento molecular, levando a uma maior afinidade de ligação. As alterações conformacionais dinâmicas do composto facilitam o alinhamento ótimo com a enzima, influenciando a eficiência catalítica e modulando as vias de reação. | ||||||
(1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 171596-44-4 | sc-391567 | 25 mg | $360.00 | ||
O éster metílico do ácido (1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-pirido[3,4-b]indole-3-carboxílico apresenta uma seletividade notável como inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A). A sua intrincada arquitetura molecular permite um empilhamento π-π eficaz e interações electrostáticas, aumentando a sua estabilidade de ligação. Os grupos funcionais únicos do composto contribuem para a sua capacidade de modular a cinética da enzima, influenciando a acessibilidade do substrato e a dinâmica da reação no ambiente catalítico da PDE5A. | ||||||
Vardenafil, Hydrochloride Salt | 224785-91-5 | sc-394434 sc-394434A sc-394434B | 25 mg 100 mg 1 g | $87.00 $202.00 $393.00 | ||
O sal de cloridrato de vardenafil é caracterizado pela sua capacidade única de inibir seletivamente a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A) através de interações moleculares específicas. As caraterísticas estruturais do composto facilitam fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, optimizando a sua afinidade para o local ativo da enzima. Esta ligação selectiva altera a dinâmica conformacional da enzima, modulando eficazmente a hidrólise do GMP cíclico, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. | ||||||