PBP Inibidores

Os inibidores comuns da PBP incluem, entre outros, o sal de sódio da penicilina G CAS 69-57-8, a amoxicilina CAS 26787-78-0, a cefazolina CAS 25953-19-9, a cefuroxima CAS 55268-75-2 e a ceftriaxona, sal dissódico, hemi-hepta-hidratado CAS 104376-79-6.

Os inibidores da Proteína de Ligação à Penicilina (PBP) são uma classe de agentes antibacterianos, consistindo principalmente em antibióticos beta-lactâmicos, como as penicilinas, as cefalosporinas, os monobactâmicos e os carbapenemes. Estes inibidores são cruciais no tratamento de infecções bacterianas devido à sua ação específica sobre as PBP, que são enzimas essenciais para a síntese da parede celular bacteriana. O mecanismo de ação dos inibidores da PBP envolve a imitação do dipeptídeo D-Ala-D-Ala, que é um substrato natural das PBPs. Estes antibióticos ligam-se ao local ativo das PBP, inibindo assim a atividade da transpeptidase necessária para a ligação cruzada das cadeias de peptidoglicano. Esta inibição conduz a um enfraquecimento da parede celular e acaba por provocar a lise bacteriana, particularmente eficaz durante a divisão celular bacteriana.

As penicilinas, incluindo a penicilina G, a amoxicilina e a oxacilina, foram dos primeiros inibidores da PBP descobertos e têm sido amplamente utilizadas há décadas. São eficazes contra uma série de bactérias Gram-positivas, e algumas são modificadas para serem resistentes à penicilinase, uma enzima produzida por certas bactérias para inativar a penicilina. As cefalosporinas, como a cefazolina, a cefuroxima e a ceftriaxona, representam outra grande classe de inibidores da PBP. São estruturalmente semelhantes às penicilinas, mas com um espetro de atividade mais amplo, incluindo eficácia contra muitas bactérias Gram-negativas. Cada geração subsequente de cefalosporinas alargou a gama de suscetibilidade bacteriana. Os carbapenemes, como o Meropenem e o Imipenem, são conhecidos pela sua atividade de largo espetro e resistência a muitas beta-lactamases. O Aztreonam, um monobactâmico, é único pela sua atividade exclusiva contra bactérias Gram-negativas, incluindo a Pseudomonas aeruginosa.