PARP-15 Inibidores

Os inibidores comuns da PARP-15 incluem, entre outros, o olaparib CAS 763113-22-0, o rucaparib CAS 283173-50-2, o talazoparib CAS 1207456-01-6, o niraparib CAS 1038915-60-4 e o ABT-888 CAS 912445-05-7.

Os inibidores da PARP-15 representam uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade da enzima poli(ADP-ribose) polimerase 15 (PARP-15). A PARP-15 é um membro da família de proteínas PARP, que desempenha um papel fundamental nos mecanismos de reparação do ADN nas células. Estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de interferir com a função catalítica da PARP-15, interrompendo assim as vias específicas de reparação do ADN. O principal objetivo dos inibidores da PARP-15 é impedir a reparação de cadeias de ADN danificadas de uma forma precisa.

O mecanismo de ação subjacente aos inibidores da PARP-15 envolve a sua interação com a enzima PARP-15 durante a resposta aos danos no ADN. Quando ocorrem quebras no ADN, a PARP-15 é uma das primeiras a reagir no local do dano. Reconhece as quebras da cadeia de ADN e facilita o processo de reparação, adicionando cadeias de poli(ADP-ribose) às proteínas alvo. Esta modificação recruta outras proteínas de reparação para o local. Os inibidores da PARP-15 interrompem este processo de reparação ligando-se à enzima PARP-15 e bloqueando a síntese de cadeias de poli(ADP-ribose). Esta interferência leva a uma acumulação de danos no ADN não reparados na célula, resultando, em última análise, em instabilidade genómica e morte celular. Os inibidores da PARP-15 têm merecido grande atenção no domínio da biologia molecular e da descoberta de medicamentos devido às suas aplicações no cancro, bem como ao seu envolvimento nas vias de resposta aos danos no ADN, o que os torna instrumentos valiosos para o estudo dos mecanismos de reparação do ADN e das respostas celulares ao stress genotóxico. Os investigadores continuam a explorar as diversas estruturas e propriedades químicas dos inibidores da PARP-15, com o objetivo de melhorar a sua seletividade e potência no combate à PARP-15, minimizando os efeitos fora do alvo.