PARP-1 Inibidores
Os inibidores comuns da PARP-1 incluem, entre outros, o ABT-888 CAS 912445-05-7, o Rucaparib CAS 283173-50-2, o Niraparib CAS 1038915-60-4, o Talazoparib CAS 1207456-01-6 e o Rucaparib CAS 283173-50-2.
Os inibidores da PARP-1 pertencem a uma classe química distinta que tem como alvo uma enzima conhecida como poli (ADP-ribose) polimerase 1, ou PARP-1, abreviadamente. A PARP-1 é um ator crucial no processo de reparação do ADN celular, particularmente na reparação de quebras de cadeia simples no ADN. Estes inibidores são concebidos para se ligarem seletivamente e inibirem a atividade da PARP-1, modulando assim a sua função. Ao bloquear a atividade enzimática da PARP-1, estes compostos impedem a formação de cadeias de poli (ADP-ribose), que estão envolvidas na reparação do ADN e na homeostase celular.
A inibição da PARP-1 pode perturbar o mecanismo de reparação do ADN, levando à acumulação de danos no ADN e à consequente morte celular. Os inibidores da PARP-1 apresentam um mecanismo de ação único, exercendo os seus efeitos através da interferência na reparação do ADN, em vez de visarem diretamente o próprio ADN. Este modo de ação distinto diferencia os inibidores da PARP-1 de outras classes de compostos que visam os danos no ADN. Devido à sua interação específica com a PARP-1, estes inibidores ganharam uma atenção considerável em vários campos de investigação e são promissores para aplicações em diversas áreas da biologia.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PARP Inhibitor IX, EB-47 | 366454-36-6 | sc-222125 | 1 mg | $178.00 | 2 | |
O inibidor IX da PARP, EB-47, apresenta um mecanismo de ação distinto através da sua ligação selectiva à PARP-1, facilitada por uma rede de interações electrostáticas e empilhamento π-π. Os motivos estruturais únicos do composto aumentam a sua afinidade, permitindo-lhe interromper eficazmente a atividade catalítica da enzima. As suas propriedades cinéticas sugerem uma taxa de associação e dissociação rápida, que pode influenciar a resposta celular global. Além disso, a presença de grupos funcionais específicos pode modular a sua dinâmica de interação, afectando as vias reguladoras da enzima. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
O tosilato de talazoparib é um inibidor da PARP que demonstrou eficácia em estudos de investigação contra vários tipos de cancro, incluindo os cancros da mama e do ovário. | ||||||
TIQ-A | 420849-22-5 | sc-204916 sc-204916A | 1 mg 5 mg | $68.00 $282.00 | 1 | |
O TIQ-A funciona como um inibidor da PARP-1 através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que estabilizam a sua ligação à enzima. A sua conformação única permite um ajuste preciso no local ativo, obstruindo eficazmente a função da enzima. A cinética de reação do composto indica um início lento da inibição, o que pode levar a efeitos prolongados nos processos celulares. Além disso, as suas propriedades electrónicas distintas podem influenciar o estado redox de resíduos próximos, alterando potencialmente as vias enzimáticas. | ||||||
4-HQN | 491-36-1 | sc-200129 | 5 g | $32.00 | ||
O 4-HQN actua como um inibidor da PARP-1 através da sua capacidade de formar fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única que aumenta a sua seletividade, permitindo um bloqueio mais eficaz da atividade da PARP-1. Além disso, a sua flexibilidade estrutural contribui para um perfil de interação dinâmico, influenciando os estados conformacionais da enzima e modulando potencialmente as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
O veliparib funciona como um inibidor da PARP-1 ao estabelecer ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem um elevado grau de especificidade, facilitando um mecanismo de inibição robusto. O perfil cinético do composto revela uma rápida taxa de associação e dissociação, que pode influenciar a eficiência catalítica da enzima e alterar a dinâmica das vias de reparação do ADN. | ||||||
Paraxanthine | 611-59-6 | sc-212526A sc-212526B sc-212526 sc-212526C sc-212526D sc-212526E | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $179.00 $242.00 $332.00 $679.00 $1169.00 $1995.00 | 2 | |
A paraxantina actua como inibidor da PARP-1 através da sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima, principalmente através do empilhamento π-π e das interações de van der Waals. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única que aumenta a sua afinidade de ligação, permitindo-lhe perturbar eficazmente a função da enzima. A sua cinética de reação indica uma taxa de inibição moderada, que pode modular a resposta celular aos danos no ADN, afectando os mecanismos de reparação a nível molecular. | ||||||