PAQR3 Ativadores

Os Activadores PAQR3 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Cafeína CAS 58-08-2, Pioglitazona CAS 111025-46-8, Curcumina CAS 458-37-7 e Resveratrol CAS 501-36-0.

Os activadores do PAQR3 englobam compostos que se pensa estimularem indiretamente a atividade funcional da proteína PAQR3. Estes produtos químicos não são ligandos directos da PAQR3, mas sabe-se que modulam várias cascatas de sinalização celular que podem resultar na ativação da PAQR3. Especificamente, muitos destes compostos influenciam a via Raf/MEK/ERK, que tem sido associada à função do PAQR3. Por exemplo, os agentes que aumentam os níveis intracelulares de cAMP conduzem indiretamente à ativação da PKA e à subsequente modulação da via ERK. Outros produtos químicos podem interagir com a atividade da quinase, quer por inibição ou ativação direta, quer por modulação alostérica, o que pode resultar numa resposta celular compensatória que ativa a via.

Cada composto desta classe funciona através de mecanismos distintos mas convergentes numa via de sinalização comum, resultando na ativação indireta do PAQR3. Devido à natureza complexa da sinalização intracelular, os efeitos destes produtos químicos são altamente dependentes do contexto, influenciados por factores como o tipo de célula, a presença de outras moléculas de sinalização e o estado fisiológico da célula. A designação de um composto como ativador do PAQR3 baseia-se na sua capacidade de influenciar as cascatas de sinalização de forma a promover a regulação positiva ou a ativação funcional do PAQR3, embora através de uma série de interacções indirectas e não da ligação direta ou da modulação da própria proteína.