P4H-TM Inibidores
Os inibidores comuns da P4H-TM incluem, entre outros, a N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6, dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0 e GSK360A CAS 931399-19-8.
Os inibidores da prolil 4-hidroxilase transmembranar (P4H-TM) representam uma classe de compostos químicos concebidos para atuar sobre um grupo específico de enzimas conhecidas como prolil 4-hidroxilases (P4Hs). Estas enzimas desempenham um papel crucial na modificação pós-traducional das proteínas, catalisando a hidroxilação dos resíduos de prolina, principalmente no contexto da dobragem e estabilidade das proteínas. Ao contrário das P4Hs tradicionais, que se encontram principalmente no citoplasma e no núcleo, as enzimas P4H-TM são proteínas transmembranares integradas na membrana do retículo endoplasmático (RE). Esta localização única levou ao desenvolvimento de uma classe distinta de inibidores destinados a modular a sua atividade.
Os inibidores de P4H-TM são especificamente concebidos para interagir e inibir a atividade catalítica destas enzimas transmembranares, que é crucial para o funcionamento adequado da biossíntese do colagénio e para a regulação da degradação do fator induzido pela hipóxia (HIF). Ao impedir a atividade da P4H-TM, estes inibidores podem ter implicações de longo alcance em vários processos celulares. Nomeadamente, a inibição da P4H-TM pode levar à estabilização do HIF, um fator de transcrição chave responsável pela resposta celular a baixos níveis de oxigénio. Esta estabilização, por sua vez, desencadeia uma cascata de eventos que promovem a expressão de genes envolvidos na angiogénese, eritropoiese e metabolismo da glicose, entre outros. Consequentemente, os inibidores da P4H-TM modulam estes processos fundamentais, tornando-os uma ferramenta essencial para a compreensão dos mecanismos moleculares que regem a resposta à hipoxia e oferecendo oportunidades para investigação e desenvolvimento futuros.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
A N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 estimula a eritropoiese através da inibição do HIF-PH, levando a um aumento da produção de eritropoietina endógena, que por sua vez promove a produção de glóbulos vermelhos. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
O molidustato é um inibidor da HIF-PH que aumenta os níveis endógenos de eritropoietina através da estabilização da HIF, promovendo a síntese de glóbulos vermelhos e melhorando a anemia associada à doença renal crónica. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
O DMOG é um inibidor da prolil hidroxilase que estabiliza o HIF-1α, levando a um aumento da expressão dos genes alvo do HIF envolvidos na angiogénese, glicólise e eritropoiese. Mimetiza as condições de hipoxia. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
O IOX2 é um inibidor da prolil hidroxilase que estabiliza o HIF-1α e o HIF-2α, inibindo a sua hidroxilação, promovendo a sua atividade transcricional e aumentando a expressão de genes envolvidos em vários processos celulares. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
O GSK360A é um inibidor potente e seletivo do HIF-PH que aumenta a produção endógena de eritropoietina através da estabilização do HIF, promovendo assim a maturação dos glóbulos vermelhos e combatendo a anemia em doentes com doença renal crónica. | ||||||