P2Y5 Ativadores

Os activadores P2Y5 comuns incluem, entre outros, o sal trissódico de uridina-5′-trifosfato CAS 19817-92-6 e o clopidogrel CAS 113665-84-2.

Espera-se que os activadores desta classe interajam com o recetor de uma forma que induza uma alteração conformacional, levando à ativação da sua proteína G associada. Esta, por sua vez, desencadeia uma cascata de eventos intracelulares que resultam no resultado funcional associado à ativação do P2Y5. Os compostos químicos teriam de ser pequenas moléculas capazes de atravessar a matriz extracelular e interagir com o domínio extracelular do recetor P2Y5 sem serem degradadas por enzimas extracelulares.

A classe química conhecida como activadores P2Y5 incluiria uma gama de compostos com afinidade estrutural para o domínio de ligação ao ligando do recetor. Estas moléculas teriam de ter o tamanho, a carga, a hidrofobicidade e a geometria molecular adequados para se adaptarem ao local de ligação do P2Y5. Após a ligação, estes activadores estabilizariam a forma ativa do recetor, promovendo a ligação à proteína G e a subsequente transdução de sinal. A diversidade dentro desta classe química resultaria da variedade de grupos funcionais que poderiam interagir com os resíduos de aminoácidos do recetor na bolsa de ligação, cada um influenciando a dinâmica do recetor em vários graus. Coletivamente, as características moleculares destes activadores seriam afinadas para garantir a especificidade e a eficácia da ativação do recetor sem iniciar processos biológicos indesejáveis.