P2Y12 Inibidores

Os inibidores comuns P2Y12 incluem, entre outros, o sal de amónio do pirofosfato de farnesilo, em metanol CAS 13058-04-3, o sulfato de clopidogrel CAS 135046-48-9, o POM 1 CAS 12141-67-2, o cloridrato de prasugrel CAS 389574-19-0 e o sulfato de hidrogénio rac Clopidogrel-d4 CAS 1219274-96-0.

Os inibidores P2Y12 constituem uma classe diversificada de compostos meticulosamente concebidos para modular a função plaquetária, visando o recetor P2Y12, um interveniente fundamental na ativação plaquetária mediada pelo difosfato de adenosina (ADP). Este recetor é um componente crítico na intrincada rede de vias de sinalização que regem a agregação plaquetária, o que o torna um alvo primordial para a intervenção em doenças cardiovasculares. No domínio dos inibidores P2Y12, existe uma categorização fundamental em tienopiridinas e não tienopiridinas, cada uma exercendo os seus efeitos inibitórios através de mecanismos distintos. As tienopiridinas, tipificadas pelo clopidogrel, prasugrel e ticlopidina, representam pró-fármacos que necessitam de ativação metabólica para gerar uma forma ativa capaz de se ligar irreversivelmente ao recetor P2Y12.

Em contrapartida, os inibidores P2Y12 não tienopiridínicos, exemplificados pelo ticagrelor, funcionam através da ligação direta e reversível ao recetor P2Y12. Este mecanismo evita a necessidade de conversão metabólica, oferecendo um perfil farmacológico distinto. Esta subclasse inclui também compostos como o cangrelor, o AZD1283 e o ditosilato de ticagrelor, cada um deles dotado de atributos únicos, como um rápido início de ação ou potencial de investigação, enriquecendo o arsenal de agentes antiplaquetários. Além disso, compostos como MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 e AR-C69931MX contribuem significativamente para os esforços de investigação em curso, inibindo seletivamente os receptores P2Y12. Estes compostos servem como ferramentas valiosas para sondar os meandros da ativação plaquetária e a rede de sinalização purinérgica mais ampla, fazendo avançar a nossa compreensão destes processos