P-Rex1 Ativadores

Os activadores comuns de P-Rex1 incluem, entre outros, a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, a dopamina CAS 51-61-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores P-Rex1 englobam uma variedade de compostos com estruturas e origens diversas, mas partilham a caraterística comum de ativar indiretamente a proteína P-Rex1, influenciando processos celulares relacionados, sobretudo a sinalização GPCR. Este grupo inclui tanto substâncias naturais, como a epinefrina e a dopamina, como compostos sintéticos, como o isoproterenol. Estes compostos não interagem diretamente com o P-Rex1. Em vez disso, iniciam uma série de eventos celulares que eventualmente levam ao papel de P-Rex1 como GEF para Rac.

Os mecanismos funcionais dos activadores P-Rex1 variam, uma vez que estes compostos actuam normalmente em alvos diferentes. No entanto, o seu efeito final é modular a via de sinalização GPCR, levando à ativação de P-Rex1. Por exemplo, a epinefrina e o isoproterenol estimulam os receptores beta-adrenérgicos, a forskolina aumenta o AMPc intracelular, a dopamina tem como alvo os receptores de dopamina e a muscarina actua nos receptores de acetilcolina muscarínicos. A ativação destes receptores desencadeia uma cascata de sinalização que culmina na ativação da P-Rex1. Por conseguinte, o estudo dos activadores de P-Rex1 consiste fundamentalmente em compreender a intrincada rede de vias de sinalização que regulam a atividade de P-Rex1.