OTTMUSG00000010173 Inibidores

Os inibidores comuns de OTTMUSG00000010173 incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Queleritrina CAS 34316-15-9 e Sotrastaurina CAS 425637-18-9.

Os inibidores químicos da OTTMUSG00000010173 podem atuar através de vários mecanismos para perturbar a atividade funcional desta proteína. A bisindolilmaleimida I, o Ro 31-8220, a queleritrina, a sotrastaurina, a ruboxistaurina, a enzastaurina, a hispidina, o balanol, a esturosporina e o K252a são inibidores da proteína quinase C (PKC), uma quinase que pode ser fundamental para o papel funcional da OTTMUSG00000010173 nas vias de sinalização. Ao inibir a PKC, estes compostos podem impedir a fosforilação que é essencial para a atividade da proteína. Por exemplo, a Bisindolilmaleimida I liga-se ao local de ligação ao ATP da PKC, obstruindo a sua atividade catalítica, que é necessária para a fosforilação dos alvos a jusante. O Ro 31-8220 e a queleritrina partilham um mecanismo semelhante, ocupando o local ativo das isoformas da PKC e impedindo assim a cascata de fosforilação que, de outro modo, modularia a atividade de proteínas como a OTTMUSG00000010173.

A sotrastaurina e a ruboxistaurina visam especificamente as isoformas da PKC que estão implicadas numa variedade de vias de sinalização, que provavelmente se cruzam com as vias em que a OTTMUSG00000010173 está ativa. Ao inibir seletivamente a PKC beta, a Enzastaurina pode interromper as vias de sinalização da quinase e os eventos de fosforilação subsequentes necessários para a função do OTTMUSG00000010173. A hispidina e o balanol também inibem a PKC, mas com afinidades diferentes para as isoformas de cinase, levando a uma diminuição da fosforilação e ativação de proteínas na via OTTMUSG00000010173. A estatisporina, um inibidor de PKC de largo espetro, pode obstruir várias vias de sinalização, incluindo aquelas em que o OTTMUSG00000010173 actua, inibindo várias isoformas de PKC. O K252a, à semelhança da Staurosporina, bloqueia a atividade da PKC, podendo assim impedir as vias de sinalização cinase importantes para a função do OTTMUSG00000010173.