OSTβ Inibidores

Os inibidores comuns da OSTβ incluem, mas não se limitam a, CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6, GW 4064 CAS 278779-30-9, Guggulsterone CAS 95975-55-6, Cyclosporin A CAS 59865-13-3 e Phloretin CAS 60-82-2.

Os inibidores da OSTβ referem-se a uma classe de compostos que afectam indiretamente a atividade da subunidade OSTβ do heterodímero OSTα-OSTβ. Estes compostos podem influenciar o transporte e a homeostase dos ácidos biliares e dos esteróis, processos nos quais a OSTβ está intrinsecamente envolvida. Dado que a inibição direta da OSTβ não está bem caracterizada, esta classe de inibidores funciona principalmente através da modulação de vias associadas, como a síntese de ácidos biliares, a sinalização do recetor FXR e a regulação de outras proteínas de transporte.

Os compostos listados variam muito nas suas acções primárias e estruturas químicas, desde sequestrantes de ácidos biliares a imunossupressores e derivados de vitaminas. Apesar desta diversidade, partilham a caraterística comum de serem capazes de modular a homeostase dos ácidos biliares, que é um componente-chave do papel funcional da OSTβ nas células. Ao alterar as concentrações de substratos que a OSTβ normalmente transportaria, ou ao alterar as vias de sinalização que regulam a sua atividade, estes compostos podem inibir indiretamente o funcionamento da OSTβ. Esta inibição não resulta da ligação direta ou do bloqueio do local ativo da OSTβ, mas sim de uma cascata de efeitos que resultam da ação primária do composto no interior da célula. A eficácia destes inibidores na alteração da atividade da OSTβ depende do seu impacto na complexa rede de regulação dos ácidos biliares e dos esteróis no organismo.