Date published: 2025-10-13

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OR9Q2 Ativadores

Os activadores comuns do OR9Q2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

A OR9Q2 pode influenciar a sua atividade através de várias vias de sinalização intracelular, envolvendo principalmente a elevação dos níveis de AMP cíclico (cAMP). A forskolina é um ativador direto da adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc nas células. Este aumento do AMPc pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar a OR9Q2, modulando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista dos receptores beta-adrenérgicos, aumenta os níveis de AMPc estimulando estes receptores, o que pode resultar na ativação da PKA e na subsequente fosforilação da OR9Q2. O IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, aumentando assim indiretamente os níveis de AMPc e conduzindo possivelmente à fosforilação da OR9Q2 mediada pela PKA.

Outros activadores químicos actuam através de vias mediadas por receptores para influenciar a atividade da OR9Q2. A PGE2 liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, provocando um aumento da produção de AMPc e a ativação da PKA, o que pode levar à fosforilação da OR9Q2. O glucagon, ao ligar-se ao seu recetor específico, também desencadeia uma cascata semelhante, resultando na ativação da PKA e em potenciais alterações da atividade da OR9Q2. O neurotransmissor histamina, através dos receptores H2, e a hormona epinefrina, através dos receptores beta-adrenérgicos, estimulam a adenilil ciclase, aumentando o AMPc e activando a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar a OR9Q2. A dopamina actua nos receptores do tipo D1 e a adenosina interage com os receptores A2A, levando ambas a um aumento do AMPc e a uma potencial ativação da OR9Q2 mediada pela PKA. Os agonistas beta2-adrenérgicos, como a terbutalina e o salbutamol, também aumentam os níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da PKA e à fosforilação da OR9Q2. Por último, o rolipram, ao inibir seletivamente a PDE4 e ao impedir a degradação do AMPc, pode manter níveis elevados de AMPc na célula, permitindo uma atividade sustentada da PKA e uma possível fosforilação da OR9Q2.

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