OR5P3 Inibidores

Os inibidores comuns do OR5P3 incluem, entre outros, o Eugenol CAS 97-53-0, o Methimazole CAS 60-56-0, o acetato de isopentilo CAS 123-92-123-92-2, o 2-Feniletanol CAS 60-12-8 e o Anethole CAS 104-46-1.

Os inibidores químicos da OR5P3 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos, cada um dos quais se liga à proteína de uma forma única para impedir a ativação. Por exemplo, se o acetato de benzilo actuasse como um inibidor, ligar-se-ia à OR5P3, impedindo que outros ligandos activadores interagissem com o recetor, impedindo assim a ativação em vez de a promover. Neste cenário, o acetato de benzilo actuaria como um bloqueio da porta de ativação do recetor, assegurando que o OR5P3 permanece inativo. Do mesmo modo, o ácido cinâmico poderia inibir o OR5P3 alinhando-se com o sítio ativo e interferindo com as alterações conformacionais necessárias para a ativação, ancorando o recetor num estado inativo.

O antranilato de metilo e o salicilaldeído podem também atuar como inibidores, ligando-se ao OR5P3 e estabilizando o recetor em configurações desfavoráveis à ativação, mantendo o recetor num estado vigilante mas inativo. O antranilato de metilo pode formar um complexo com o OR5P3 que estabiliza o seu estado inativo, enquanto o salicilaldeído pode bloquear fisicamente o local de ativação, impedindo a ativação, a menos que seja deslocado por um ativador mais forte. Outros compostos como o limoneno, o eugenol e o citronelol, se actuassem como inibidores, ocupariam o local de ligação do OR5P3, actuando como inibidores competitivos que impedem a ativação e ajudam a delinear os requisitos estruturais necessários para manter o recetor na sua conformação inativa.