OR5M11 Inibidores

Os inibidores comuns do OR5M11 incluem, entre outros, o 2-feniletanol CAS 60-12-8, o acetato de isopentilo CAS 123-92-123-92-2, o citral CAS 5392-40-5, o jasmonato de (±)-metilo CAS 39924-52-2 e o eugenol CAS 97-53-0.

Os inibidores químicos da OR5M11 iniciam as suas acções ligando-se a sítios específicos da proteína, afectando assim a sua conformação e função. O benzaldeído, por exemplo, pode inibir diretamente a OR5M11 ligando-se ao local de ligação do odorante, que é normalmente reservado ao ligando natural da proteína. Esta ação impede a ativação normal da proteína pelas moléculas aromáticas a que se destina. Da mesma forma, o álcool feniletílico e o acetato de isoamilo funcionam ocupando o sítio ativo da OR5M11. Esta inibição competitiva impede que os ligandos naturais acedam ao local e activem o recetor. Estes produtos químicos imitam essencialmente a forma e as propriedades electrónicas dos activadores endógenos do OR5M11, mas não desencadeiam a cascata de ativação do recetor.

Além disso, o Citral e o Metil jasmonato exibem os seus efeitos inibitórios aderindo ao sítio ativo do OR5M11, oferecendo uma concorrência direta aos ligandos naturais, o que resulta na prevenção da ativação. Em alternativa, o eugenol e o metimazol utilizam um modo de ação ligeiramente diferente. Ligam-se a sítios alostéricos na OR5M11, que são regiões da proteína distintas do sítio ativo. A sua ligação induz uma alteração na estrutura da proteína que influencia negativamente a capacidade do recetor de ser ativado pelos seus ligandos naturais. O cinamaldeído também participa nesta inibição alostérica, promovendo uma conformação do OR5M11 que não é propícia à ativação. O anetol, a carvona, o timol e o mentol partilham uma estratégia semelhante, visando áreas essenciais da OR5M11, quer no sítio ativo quer nos sítios alostéricos, para impedir as alterações estruturais necessárias para que a proteína se torne ativa. A ligação específica destes químicos ao OR5M11 obstrui a via de ativação, assegurando que o recetor permanece num estado inativo na sua presença.