OR5AU1 Ativadores

Os activadores comuns do OR5AU1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a L-Noradrenalina CAS 51-41-2 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Os activadores do OR5AU1 utilizam uma variedade de mecanismos para aumentar a atividade funcional deste recetor olfativo, principalmente através da modulação dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Certos activadores funcionam estimulando diretamente a adenilato ciclase, elevando assim o AMPc, que é um segundo mensageiro crucial na via de sinalização que conduz à ativação do OR5AU1. Outros activadores inibem a atividade das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, o que leva à sua acumulação no interior da célula. Este aumento sustentado dos níveis de AMPc amplifica a cascata de sinalização, culminando na maior atividade da OR5AU1. Além disso, activadores específicos são moléculas odorantes que se ligam diretamente à OR5AU1, desencadeando a sua alteração conformacional e subsequente ativação, um processo essencial para a deteção de odorantes.

O cenário de ativação do OR5AU1 é ainda influenciado por vários neurotransmissores e hormonas que interagem com os respectivos receptores, conduzindo ao efeito a jusante de um aumento da produção de AMPc e da ativação do OR5AU1. Por exemplo, as catecolaminas, através da sua interação com os receptores beta-adrenérgicos, e os nucleósidos como a adenosina, através do seu envolvimento com os receptores de adenosina, contribuem ambos para a elevação dos níveis de AMPc. Os prostanóides também desempenham um papel na ativação indireta do OR5AU1, interagindo com receptores de superfície celular que sinalizam através do AMPc.