OR4S1 Ativadores

Os activadores OR4S1 comuns incluem, entre outros, o ácido iboténico CAS 2552-55-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a histamina, base livre CAS 51-45-6, a dopamina CAS 51-61-6 e o 3-(2-aminoetil)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9.

O Recetor Olfativo 4S1 pode influenciar a atividade do recetor através de várias vias de sinalização intracelular comuns aos receptores acoplados à proteína G (GPCR). O ácido iboténico, um análogo do neurotransmissor glutamato, pode ativar os receptores metabotrópicos de glutamato, o que pode levar a um aumento dos níveis de cálcio intracelular, afectando potencialmente o estado de ativação do Recetor Olfativo 4S1. Do mesmo modo, a histamina, a acetilcolina, a dopamina, a serotonina, a adrenalina, a nicotina e a morfina activam os seus alvos GPCR específicos, levando a alterações nas concentrações intracelulares de segundos mensageiros como o AMP cíclico (AMPc) e iões de cálcio. Sabe-se que estas alterações modulam a atividade de várias proteínas no interior da célula, incluindo as envolvidas na transdução do sinal olfativo. Por exemplo, a forskolina, ao estimular diretamente a adenilil ciclase, aumenta os níveis de AMPc, que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar proteínas dentro da via de sinalização olfactiva, que pode incluir componentes que se associam ao Recetor Olfativo 4S1, resultando na sua ativação.

Além disso, os produtos químicos que interagem com canais iónicos ou outros tipos de receptores podem também influenciar indiretamente o ambiente de sinalização do Recetor Olfativo 4S1. A capsaicina, conhecida por ativar o recetor TRPV1, pode afetar o meio de sinalização intracelular, influenciando potencialmente a atividade dos GPCR, incluindo a do recetor olfativo 4S1. O muscimol, ao ativar os receptores GABA-A, pode alterar o equilíbrio iónico intracelular e os sistemas de segundos mensageiros, o que pode afetar a sinalização do recetor olfativo 4S1. A cocaína, através da inibição dos transportadores de dopamina, provoca um aumento dos níveis de dopamina extracelular, o que, por sua vez, aumenta a sinalização dos receptores de dopamina. Este aumento da sinalização dopaminérgica pode modificar as cascatas de sinalização intracelular, influenciando a atividade de GPCRs como o Recetor Olfativo 4S1. O efeito cumulativo destas substâncias químicas é a modulação das vias de sinalização que, em última análise, convergem para o recetor olfativo, influenciando o seu estado de atividade.