OR4C16 Inibidores

Os inibidores comuns do OR4C16 incluem, entre outros, a Brefeldina A CAS 20350-15-6, a Monensina A CAS 17090-79-8, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, o cloreto de queleritrina CAS 3895-92-9 e o NF449 CAS 627034-85-9.

Os inibidores da OR4C16 abrangem uma variedade de compostos químicos que afectam indiretamente as vias de sinalização e os processos celulares em que a OR4C16 se baseia. A brefeldina A, através da sua ação inibidora sobre a ARF, leva a uma desmontagem da estrutura do Golgi, prejudicando assim o tráfico de OR4C16 para a superfície celular, onde normalmente funcionaria na transdução de sinais. A perturbação dos gradientes iónicos pela monensina é crucial para a conformação e a função adequadas do OR4C16, uma vez que a atividade do recetor é sensível ao ambiente iónico. Tanto o Go 6983 como o cloreto de queleritrina inibem a PKC, que é fundamental para a fosforilação de proteínas que interagem com os GPCR, reduzindo assim potencialmente a eficácia da sinalização do OR4C16.

A sequência de eventos de sinalização necessários para que o OR4C16 exerça os seus efeitos pode ser influenciada por compostos como o NF449 e a toxina da tosse convulsa, que têm como alvo as subunidades da proteína G. A inibição da Gαs pelo NF449 reduz a capacidade do recetor para ativar a proteína G associada e a toxina da tosse convulsa afecta as proteínas Gi/o, impedindo potencialmente a transdução do sinal do OR4C16. Inibidores como o PD 98059 e o SB 203580 têm como alvo a via MAPK, que pode afetar a fosforilação e, consequentemente, a atividade de proteínas essenciais para a função do OR4C16.