OR3A3 Ativadores

Os activadores comuns do OR3A3 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, os grânulos de cloreto de manganês(II) CAS 7773-01-5, a forskolina CAS 66575-29-9 e a adenosina CAS 58-61-7.

O isoproterenol interage com os receptores beta-adrenérgicos, precipitando um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que é um mensageiro fundamental na sinalização dos GPCR. Os níveis elevados de cAMP servem para aumentar a atividade de receptores como o OR3A3, embora não por ligação direta. As toxinas da cólera e da tosse convulsa têm como alvo as subunidades da proteína G, componentes cruciais nas cascatas de sinalização dos GPCR. A alteração da função destas subunidades pelas toxinas resulta num aumento ou numa diminuição do AMPc na célula, tendo assim a capacidade de modular a atividade do OR3A3.

O papel da forskolina é distinto, uma vez que ultrapassa as vias mediadas pelos receptores e estimula diretamente a adenilil ciclase, a enzima responsável pela síntese do AMPc. Esta ação leva a um aumento do AMPc e, subsequentemente, pode aumentar a sinalização OR3A3. A adenosina e a PGE2, através dos seus respectivos receptores, também regulam os níveis de AMPc, que por sua vez influenciam a atividade da OR3A3. O óxido nítrico e o fluoreto de sódio são conhecidos pelos seus efeitos reguladores na sinalização da proteína G; podem levar a alterações na atividade dos mensageiros secundários, afectando assim indiretamente a OR3A3. O MnCl2 ativa as proteínas G, enquanto a histamina, ao aumentar o cálcio intracelular, sugere uma outra dimensão da modulação da atividade dos GPCR, que inclui o OR3A3.