OR2C1 Ativadores

Os activadores OR2C1 comuns incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a dopamina CAS 51-61-6, a adenosina CAS 58-61-7, o rolipram CAS 61413-54-5 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Os agonistas dos receptores adrenérgicos, como o isoproterenol, aumentam a produção de AMPc através da estimulação dos receptores adrenérgicos. Também o neurotransmissor 3-hidroxitiramina, através dos seus próprios receptores, pode elevar o AMPc, o que, por sua vez, pode afetar a função do recetor OR2C1. Do mesmo modo, a adenosina interage com os seus receptores para aumentar os níveis de AMPc, influenciando assim indiretamente a atividade do recetor OR2C1.

A atividade do AMPc é fortemente regulada pela enzima fosfodiesterase, que degrada o AMPc na sua forma inativa. Os inibidores da fosfodiesterase, como o rolipram, o zaprinast, o BAY 60-7550 e o vardenafil, bloqueiam esta degradação, conduzindo a níveis sustentados de AMPc na célula. Este sinal persistente pode potenciar a sinalização através de GPCRs como o OR2C1. Substâncias como a toxina da cólera e a toxina pertussis alteram a função da proteína G, levando a um aumento do AMPc e modulando as vias mediadas pelos GPCR, incluindo as que envolvem o OR2C1. O glucagon funciona através do seu GPCR cognato para desencadear um aumento do AMPc, que pode afetar as propriedades de sinalização de receptores como o OR2C1.