OR1J2 Ativadores

Os activadores comuns OR1J2 incluem, entre outros, A23187 CAS 52665-69-7, Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Calmodulina (humana), (recombinante) CAS 73298-54-1 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

O isoproterenol ativa os receptores adrenérgicos para aumentar os níveis intracelulares de AMPc, desencadeando uma cascata de eventos nas vias dependentes de AMPc. Este aumento do AMPc pode então influenciar as proteínas que respondem a estas vias, incluindo potencialmente a OR1J2. Os ionóforos de cálcio, como o A23187, e os activadores de canais específicos, como o Bay K 8644, facilitam o influxo de iões de cálcio, um mensageiro secundário crucial na sinalização celular. A elevação resultante do cálcio intracelular pode ter efeitos generalizados, nomeadamente nas proteínas que funcionam em redes de sinalização dependentes do cálcio. A tapsigargina promove este efeito inibindo a bomba SERCA, causando um aumento sustentado dos níveis de cálcio citosólico, o que pode afetar uma miríade de vias de sinalização sensíveis ao cálcio.

As proteínas cinases e fosfatases desempenham um papel fundamental na transdução de sinais celulares através da fosforilação e desfosforilação de proteínas, respetivamente. A esturosporina, um inibidor da quinase, e o ácido ocadaico, um inibidor da fosfatase, podem alterar o panorama da fosforilação na célula, modulando assim os estados de atividade de numerosas proteínas. O PD98059 e o SP600125 oferecem abordagens mais direccionadas, inibindo as enzimas MEK e JNK, respetivamente, afectando as proteínas dentro destas vias específicas ou reguladas por elas. O NF449 inibe seletivamente a subunidade Gsα das proteínas G, que são parte integrante da sinalização dos receptores acoplados à proteína G, influenciando as vias reguladas por estes receptores. O Dibutiril AMPc, um análogo do AMPc, serve para estimular diretamente as vias dependentes do AMPc sem necessidade de envolvimento do recetor, oferecendo uma via direta para influenciar as proteínas associadas.