OR10G4 Inibidores
Os inibidores comuns da OR10G4 incluem, entre outros, o cloridrato de difenidramina CAS 147-24-0, o verapamil CAS 52-53-9, a nifedipina CAS 21829-25-4, a reserpina CAS 50-55-5 e o diltiazem CAS 42399-41-7.
Os inibidores da OR10G4 abrangem uma série de compostos que influenciam as vias ou os processos biológicos diretamente envolvidos na função da OR10G4. A difenidramina e outros antagonistas dos receptores da histamina podem inibir a sinalização do cálcio induzida pela histamina, que pode fazer parte do repertório funcional da OR10G4. Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o verapamil, a nifedipina e o diltiazem, podem reduzir os níveis de cálcio intracelular, que são cruciais para a ativação e a sinalização de muitos GPCR, incluindo o OR10G4. A disponibilidade reduzida de cálcio na célula pode impedir a capacidade do OR10G4 de se envolver em actividades de sinalização normais.
Além disso, os ácidos gordos ómega 3, como o ácido eicosapentaenóico, podem incorporar-se nas membranas celulares e modificar as propriedades biofísicas essenciais para a funcionalidade dos GPCR, conduzindo potencialmente a uma diminuição da atividade do OR10G4. A inibição de enzimas-chave nas cascatas de sinalização, como a fosfolipase C pelo U73122 ou a proteína quinase C pela queleritrina, pode interromper os processos de sinalização habituais em que o OR10G4 participa. Ao impedir a produção de mensageiros secundários como o IP3 e o DAG ou ao inibir a fosforilação de alvos a jusante pela PKC, estes inibidores poderiam reduzir a eficácia da sinalização da OR10G4. A sinalização pela proteína G é essencial para a função dos GPCR e compostos como o GDP-beta-S inibem as proteínas G, que são cruciais para a transdução de sinal do OR10G4. A toxina da tosse convulsa, que tem como alvo as proteínas Gi/Go, poderia também modular a sinalização do OR10G4, afectando a regulação da atividade da adenilato ciclase e alterando os níveis de AMPc.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
A difenidramina é um antagonista dos receptores H1 da histamina que pode reduzir a sinalização do cálcio intracelular. Postula-se que a OR10G4 esteja envolvida na sinalização neuronal mediada pelo cálcio; ao diminuir o influxo de cálcio induzido pela histamina, a difenidramina pode inibir indiretamente a atividade da OR10G4. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que pode impedir a entrada de cálcio nas células. Uma vez que a OR10G4 está implicada em vias de sinalização dependentes do cálcio, a redução do cálcio intracelular pelo verapamil pode inibir indiretamente a função da OR10G4. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina é outro bloqueador dos canais de cálcio que actua nos canais de cálcio do tipo L. Ao diminuir a disponibilidade de cálcio na célula, a nifedipina poderia suprimir as cascatas de sinalização de cálcio associadas ao OR10G4. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
A reserpina funciona como um inibidor dos transportadores vesiculares de monoamina, afectando a libertação de neurotransmissores. Isto poderia diminuir indiretamente a atividade da OR10G4, alterando os níveis de neurotransmissores e a sinalização mediada por receptores. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
O diltiazem é uma benzotiazepina que bloqueia os canais de cálcio. À semelhança do verapamil e da nifedipina, ao reduzir os níveis de cálcio na célula, pode inibir indiretamente a sinalização dependente do cálcio do OR10G4. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
A queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC), que está envolvida nas vias de sinalização dos GPCR. A inibição da PKC pode perturbar a sinalização a jusante do OR10G4. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
O SQ22536 é um inibidor da adenilil ciclase que impede a conversão de ATP em cAMP. Com a diminuição dos níveis de cAMP, as cascatas de sinalização que envolvem o OR10G4 podem ser inibidas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Sabe-se que a forskolina aumenta os níveis de AMPc, mas, paradoxalmente, pode dessensibilizar as respostas dos GPCR através da ativação da proteína quinase dependente de AMPc (PKA), o que pode resultar numa inibição a longo prazo da sinalização OR10G4. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa inativa irreversivelmente as proteínas Gi/Go. Se a OR10G4 sinaliza através das proteínas Gi/Go, isto impediria a inibição da adenilato ciclase mediada pela OR10G4, diminuindo assim potencialmente a sinalização da OR10G4. | ||||||