Olr1620 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1620 incluem, mas não estão limitados a Zinco CAS 7440-66-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do Olr1620 podem provocar os seus efeitos através de uma variedade de mecanismos bioquímicos. Por exemplo, a forskolina é conhecida por estimular diretamente a adenilato ciclase, resultando num aumento da produção de AMP cíclico (cAMP). A elevação dos níveis de AMPc pode então ativar a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar e assim ativar o Olr1620. Do mesmo modo, o Dibutiril-CAMP e o 8-Bromo-cAMP funcionam como análogos do AMPc, difundindo-se nas células e activando a PKA, que, por sua vez, fosforila e ativa o Olr1620. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 4-α-forbol actuam como activadores da proteína quinase C (PKC), levando à fosforilação e subsequente ativação do Olr1620. O fluoreto de sódio actua activando as proteínas G e inibindo as fosfatases, mantendo assim o Olr1620 num estado fosforilado e ativo.

Além disso, vários produtos químicos da lista exercem os seus efeitos activadores através da modulação dos níveis de cálcio intracelular. A ionomicina e o A23187 funcionam como ionóforos que aumentam o cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o Olr1620. A tapsigargina, ao inibir a ATPase do cálcio do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, que também ativa estas cinases. O BAY K8644 ativa seletivamente os canais de cálcio do tipo L, provocando um influxo de cálcio que, por sua vez, ativa as cinases que fosforilam o Olr1620. O sulfato de zinco pode ligar-se diretamente ao Olr1620, induzindo uma alteração conformacional que ativa a proteína. Por último, o ácido ocadaico funciona inibindo a ação das proteínas fosfatases, o que impede a desfosforilação do Olr1620, mantendo a proteína num estado ativo. Cada uma destas substâncias químicas, através dos seus mecanismos moleculares distintos, assegura a ativação da Olr1620, promovendo ou mantendo o seu estado de fosforilação.