Olr1528 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1528 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores químicos do Olr1528 podem iniciar uma cascata de acontecimentos que conduzem à sua ativação através de várias vias bioquímicas. O 12-miristato 13-acetato de forbol, por exemplo, ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que depois fosforila o Olr1528, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de AMPc intracelular, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então o Olr1528, o que leva à sua ativação. A ionomicina aumenta a concentração de cálcio intracelular, o que ativa as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK). Estas cinases fosforilam então o Olr1528, levando à sua ativação. A tapsigargina actua inibindo a bomba SERCA, provocando um aumento do cálcio citosólico que ativa as cinases capazes de fosforilar o Olr1528.

Além disso, o A23187 (Calcimycin) actua como um ionóforo de cálcio, que eleva o cálcio intracelular, facilitando a ativação das cinases que fosforilam o Olr1528. O BAY K8644 desencadeia a ativação dos canais de cálcio do tipo L, o que aumenta o influxo de cálcio e ativa as cinases que fosforilam e activam o Olr1528. O dibutiril-cAMP e o 8-bromo-cAMP são análogos do cAMP que activam a PKA, levando à fosforilação e subsequente ativação do Olr1528. O ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases, o que resulta na fosforilação e ativação sustentadas do Olr1528. O 4-α-Forbol, tal como o 12-miristato-13-acetato de forbol, ativa a PKC, que pode fosforilar e ativar o Olr1528. O sulfato de zinco fornece os cofactores necessários para as enzimas cinase que fosforilam e activam o Olr1528. Por último, o fluoreto de sódio funciona como um inibidor das serina/treonina fosfatases, assegurando que a fosforilação do Olr1528 se mantém, mantendo-o assim num estado ativo. Cada um destes produtos químicos facilita a ativação do Olr1528, assegurando a sua fosforilação através de mecanismos diferentes, o que realça as diversas formas pelas quais o Olr1528 pode ser regulado a nível pós-tradução.