Olfr329 Ativadores

Os activadores comuns do Olfr329 incluem, entre outros, a adenosina CAS 58-61-7, a histamina, base livre CAS 51-45-6, a dopamina CAS 51-61-6, o 3-(2-aminoetil)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9 e a L-noradrenalina CAS 51-41-2.

Os activadores químicos do Olfr329 podem iniciar uma série de eventos intracelulares que conduzem à ativação desta proteína. A acetilcolina, por exemplo, ativa os receptores muscarínicos, que partilham uma via comum com a Olfr329, conduzindo assim potencialmente à sua ativação através da sinalização pela proteína G. Do mesmo modo, a adenosina, através da sua interação com os receptores de adenosina, pode estimular a via dependente do AMPc ou outras cascatas de sinalização mediadas pela proteína G que resultam na ativação do Olfr329. A histamina, ao ligar-se aos receptores de histamina, pode ativar o Olfr329 através da via da fosfolipase C, que eleva os níveis de cálcio intracelular. Este aumento do cálcio pode então ativar indiretamente o Olfr329. A dopamina e a serotonina actuam através dos respectivos receptores, que também são GPCR, e podem levar à ativação do Olfr329 através da via do AMPc e da subsequente atividade da PKA. A PKA fosforila então o Olfr329, o que constitui um passo crucial na sua ativação.

A noradrenalina pode ativar o Olfr329 ligando-se aos receptores adrenérgicos, que aumentam de forma semelhante o AMPc e activam a PKA, levando à fosforilação do Olfr329. O glutamato, através da sua ação nos receptores metabotrópicos de glutamato, pode ativar o Olfr329 através da via fosfoinositídica que envolve a ativação da PKC, que pode então fosforilar o Olfr329. A ativação direta do Olfr329 pode ocorrer com compostos que se ligam especificamente aos receptores olfactivos, como o sulfureto olfativo e a ionona. Estes compostos podem induzir uma alteração conformacional na proteína, accionando a via de sinalização da proteína G associada. O isoproterenol, agindo como agonista beta-adrenérgico, e a forskolina, através da sua estimulação direta da adenilil ciclase, provocam um aumento do AMPc, que ativa a PKA e, em seguida, o Olfr329. Por último, a capsaicina ativa o Olfr329 indiretamente, aumentando o cálcio intracelular através dos canais TRPV1, que activam a PKC. A PKC, conhecida pelo seu papel na fosforilação dos GPCR, pode então fosforilar e ativar o Olfr329.