Oit1 Inibidores

Os inibidores comuns de Oit1 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da Oit1 podem ser descritos através das suas acções em várias vias de sinalização em que a Oit1 está envolvida. A esturosporina, um inibidor da proteína cinase de largo espetro, pode inibir a Oit1 bloqueando a sua atividade cinase ou a fosforilação dos substratos associados, o que é essencial para a sua função. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via PI3K/AKT, uma cascata de sinalização crítica para numerosas funções celulares. A inibição da PI3K perturba esta via, o que pode levar à inibição da Oit1 se esta depender da sinalização PI3K/AKT para a sua atividade. O Go6983 e a Bisindolilmaleimida I inibem a Proteína Quinase C (PKC) e, se o Oit1 for regulado por fosforilação mediada pela PKC, estes inibidores reduziriam diretamente a atividade do Oit1 ao impedir esta modificação pós-tradução.

Além disso, o PD98059 e o U0126 inibem especificamente a MEK1/2, o que, por sua vez, impede a ativação da ERK. Uma vez que a ERK desempenha um papel fundamental na transmissão de sinais da superfície celular para o ADN no núcleo, a inibição desta via por estes produtos químicos pode levar a uma diminuição da função da Oit1 se esta fizer parte desta cascata de sinalização. O SB203580 e o PD169316 têm como alvo a p38 MAP quinase, outra molécula importante nas vias de transdução de sinal. Ao inibir a p38 MAPK, estes produtos químicos podem suprimir as vias que são cruciais para a função da Oit1, resultando na sua inibição. O SP600125, que inibe a via da JNK, pode também diminuir a atividade do Oit1, obstruindo as vias de sinalização em que a JNK é um interveniente-chave. Por último, a PP2 e o SL327 têm como alvo as cinases da família Src e a MEK1/2, respetivamente. A inibição das Src kinases pela PP2 pode levar à redução da função da Oit1 se as Src kinases estiverem envolvidas na sua regulação. O SL327 inibe a MEK1/2, pelo que, se a atividade da Oit1 estiver dependente da via MEK/ERK, o SL327 pode inibir eficazmente a função da Oit1. Cada um destes produtos químicos pode inibir o Oit1 ao visar vias específicas que são parte integrante da sua função, reduzindo assim a sua atividade na célula.