OATP8 Inibidores

Os inibidores comuns do OATP8 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a rifampicina CAS 13292-46-1, a crisina CAS 480-40-0, a curcumina CAS 458-37-7 e a eritromicina CAS 114-07-8.

Os inibidores da OATP8 pertencem a uma classe química específica de compostos que exercem a sua influência numa família vital de proteínas conhecida como polipeptídeo transportador de aniões orgânicos 8 (OATP8). O OATP8 é uma proteína transportadora de membrana que se encontra principalmente nos hepatócitos, que são as principais células funcionais do fígado. A sua principal função é facilitar a absorção de vários compostos endógenos e exógenos da corrente sanguínea para as células hepáticas, onde podem ser submetidos a processamento e metabolismo adicionais. Os inibidores da OATP8, como o nome sugere, são compostos que inibem a atividade desta proteína transportadora, perturbando a sua capacidade de transportar substratos através da membrana celular.

Quimicamente, os inibidores da OATP8 podem abranger uma gama diversificada de estruturas, mas normalmente partilham características comuns que lhes permitem interagir com a proteína OATP8 e interferir com a sua função de transporte. Estes compostos têm frequentemente sítios de ligação específicos ou estruturas moleculares que lhes permitem inibir competitivamente ou não competitivamente o transporte mediado pela OATP8. Ao fazê-lo, os inibidores da OATP8 podem diminuir a absorção de uma vasta gama de substâncias, incluindo ácidos biliares, hormonas, fármacos e toxinas, nos hepatócitos. Esta inibição pode ter implicações importantes para o manuseamento e metabolismo globais destes compostos no fígado, influenciando a sua biodisponibilidade e distribuição sistémica.