Oatp-Y Inibidores

Os inibidores comuns da Oatp-Y incluem, entre outros, a Actinomicina D CAS 50-76-0, a Cicloheximida CAS 66-81-9, a Puromicina CAS 53-79-2, a Anisomicina CAS 22862-76-6 e a Cisplatina CAS 15663-27-1.

Os inibidores do polipeptídeo transportador de aniões orgânicos (OATP) são compostos químicos que visam especificamente e inibem a função das OATPs, uma família de proteínas ligadas à membrana responsáveis pelo transporte de vários aniões orgânicos através das membranas celulares. A família OATP inclui várias isoformas, como OATP1B1, OATP1B3 e OATP2B1, que são expressas em diferentes tecidos e são fundamentais para a absorção de uma vasta gama de substratos endógenos e exógenos, incluindo ácidos biliares, hormonas e vários ácidos orgânicos. Os inibidores de Oatp-Y são uma classe específica de inibidores que se ligam a estes transportam e os inibem, impedindo assim a absorção e a translocação dos seus substratos para as células. A estrutura molecular dos inibidores da Oatp-Y apresenta frequentemente anéis aromáticos, grupos halogenados e outros domínios hidrofóbicos, que facilitam a sua interação com as regiões lipofílicas da proteína transportam. Entre esses compostos, a sua especificidade pode variar significativamente, com alguns inibidores a visarem várias isoformas de OATP, enquanto outros apresentam um elevado grau de seletividade em relação a uma isoforma específica. A eficácia e a afinidade dos inibidores da OATP-Y dependem da sua conformação estrutural, estereoquímica e grupos funcionais que imitam os substratos naturais das OATPs. Ao interferir com o mecanismo de transporte, os inibidores da Oatp-Y fornecem informações valiosas sobre a dinâmica molecular dos sistemas de transporte transmembranar e oferecem uma ferramenta para estudar os mecanismos reguladores que regem o transporte de aniões orgânicos através das membranas biológicas. Entre esses inibidores também são fundamentais para elucidar a relação estrutura-atividade (SAR) das proteínas OATP, oferecendo uma perspetiva detalhada sobre como as modificações químicas influenciam a ligação e a função do transportam.