OATP-A Ativadores

Os activadores comuns de OATP-A incluem, entre outros, o omeprazol CAS 73590-58-6, a crisina CAS 480-40-0, a quercetina CAS 117-39-5, a curcumina CAS 458-37-7 e a eritromicina CAS 114-07-8.

Os activadores indirectos do OATP-A abrangem uma série de compostos que podem influenciar a atividade deste transportador através da modulação dos níveis de expressão, da competição com o substrato ou da interação com outros transportadores e enzimas metabolizadoras. Estes activadores não aumentam diretamente a função do OATP-A, mas podem alterar a captação hepática e a dinâmica do transporte de aniões orgânicos. A rifampicina e o fenobarbital são conhecidos indutores de enzimas de metabolização e de transportadores de fármacos. A sua capacidade de aumentar a expressão dos transportadores pode influenciar indiretamente a atividade do OATP-A, aumentando a disponibilidade hepática deste transportador. Por outro lado, os inibidores, como a ciclosporina A, podem afetar indiretamente o OATP-A através de uma inibição competitiva ou da alteração da disponibilidade de substrato.

Os inibidores da bomba de protões, como o omeprazol, e os produtos à base de plantas, como a erva de São João, podem modificar a expressão de vários transportadores de fármacos, afectando potencialmente a função do OATP-A. Sabe-se que os flavonóides, como a crisina e a quercetina, e os componentes dietéticos, como a curcumina e os compostos do sumo de toranja, interagem com os transportadores de fármacos e as enzimas metabolizadoras, influenciando assim potencialmente a atividade do OATP-A. A eritromicina e outros antibióticos que interagem com os transportadores de fármacos podem afetar indiretamente a OATP-A, especialmente em termos de interacções fármaco-fármaco e de alteração da absorção hepática de determinados compostos. Os substratos das OATP, como a atorvastatina e o gemfibrozil, podem influenciar a atividade das OATP-A, competindo pelo transporte ou alterando a especificidade do substrato deste transportador. Em resumo, a modulação indireta da atividade do OATP-A é conseguida através de uma variedade de substâncias químicas que influenciam a expressão, a disponibilidade de substratos e a dinâmica de interação deste transportador.