Os inibidores da OAT3 abrangem uma variedade de produtos químicos que modulam indiretamente a função e a atividade da OAT3, uma proteína transportadora envolvida principalmente na excreção renal de aniões orgânicos, incluindo vários fármacos e metabolitos. Estes inibidores actuam visando as vias de excreção renal e os processos de metabolismo dos fármacos cruciais para o papel da OAT3 nos rins. Por exemplo, a probenecida e a furosemida, um agente uricosúrico e um diurético de ansa, respetivamente, inibem a secreção tubular renal e o transporte de iões, afectando assim potencialmente a função da OAT3 na excreção de medicamentos. Os AINE, como a indometacina, o ibuprofeno, o cetoprofeno e o diclofenac, podem influenciar o transporte renal de aniões, inibindo potencialmente a atividade da OAT3 na excreção de aniões orgânicos.
Outros inibidores, como a Cimetidina, o Losartan e o Metotrexato, conhecidos pelo seu papel na atividade dos receptores da histamina, no antagonismo dos receptores da angiotensina II e como antimetabolitos, respetivamente, podem ter um impacto indireto no OAT3, alterando as vias de excreção renal de fármacos. Os antibióticos, como a ceftriaxona, as estatinas, como a atorvastatina, e os medicamentos antidiabéticos, como a gliburida, com a sua interação nos mecanismos de transporte renal, representam outra abordagem para modular a atividade do OAT3.
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