Nur77 Ativadores

Os Activadores Nur77 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 e GW 0742 CAS 317318-84-6.

A Nur77, também conhecida como NR4A1, pertence à superfamília dos receptores nucleares e desempenha um papel crucial na regulação de vários processos celulares, incluindo a apoptose, a inflamação e o metabolismo. Os químicos identificados actuam como activadores do Nur77 através de vias distintas, demonstrando a versatilidade da proteína na resposta a diferentes sinais celulares. A forskolina estimula a ativação de Nur77 através de vias dependentes de cAMP, indicando o envolvimento da regulação transcricional mediada por CREB. O PMA induz a fosforilação de Nur77 através da cascata PKC-ERK/MAPK, realçando a intrincada interação entre as actividades das proteínas cinase. O A23187 desencadeia a ativação do Nur77 através da elevação dos níveis de cálcio intracelular, demonstrando a importância da sinalização dependente do cálcio na regulação do Nur77.

O dibutiril cAMP e o GW0742 exemplificam a interação entre o Nur77 e os receptores nucleares, com as vias cAMP/PKA e PPARβ/δ a influenciarem a expressão do Nur77, respetivamente. O potenciador do canal de potássio 4-aminopiridina mostra como os canais iónicos podem modular o Nur77 através de vias dependentes do cálcio. O SB202190 e o H89 sublinham o papel das cinases na ativação do Nur77, com os inibidores da p38 MAPK e da PKA a atenuarem a fosforilação do Nur77. O stress do ER induzido pela tapsigargina e a ativação do Nrf2 pelo fumarato de dimetilo demonstram a integração do Nur77 nas vias de resposta ao stress celular. A calicilina A e o A769662 realçam a importância da inibição da fosfatase e da ativação da AMPK, respetivamente, na regulação do Nur77.